生物活性
MK-5046是一种具有口服活性，有效的选择性G蛋白偶联受体bombesin subtype-3 (BRS-3) 激动剂，目前正在对其治疗肥胖症的疗效进行评估。MK-5046以高亲和力结合BRS-3（小鼠Ki = 1.6nM，人Ki = 25nM）。
MK-5046是第一种适用于大型哺乳动物的BRS-3激动剂。在狗模型中，MK-5046治疗产生统计学上显著且持久的体重减轻效果。MK-5046还有效地减轻了大鼠的体重，并导致体温，心率和血压的适度增加。MK-5046在啮齿动物和狗中的研究结果进一步支持了BRS-3激动作为治疗肥胖的新方法。
化学数据
| 分子量 | 444.37 |
| 分子式 | C20H18F6N4O |
| CAS号 | 1022152-70-0 |
| 纯度 | 99.79% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2504 mL | 11.2519 mL | 22.5038 mL |
| 5 mM | 0.4501 mL | 2.2504 mL | 4.5008 mL |
| 10 mM | 0.225 mL | 1.1252 mL | 2.2504 mL |
