生物活性
灯盏花素抑制脂多糖(LPS)诱导的促炎介质如一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子α (TNFα)、白细胞介素1β (IL-1β)和活性氧(ROS)的产生,抑制LPS刺激的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、肿瘤坏死因子α (TNFα)、大鼠原代小胶质细胞和BV-2小鼠小胶质细胞中IL-1β mRNA的表达。灯盏花素抑制lps诱导的核因子κB (NF-κB)的核易位和DNA结合活性。在不影响细胞外信号调节激酶(ERK)丝裂原活化蛋白激酶活性的情况下,抑制lps诱导的c-Jun n末端激酶(JNK)和p38的磷酸化。此外,灯盏花素还能抑制干扰素-γ (IFN-γ)诱导的NO生成、iNOS mRNA表达及转录因子信号转导和转录1α激活因子(STAT1α)的激活。同时,灯盏花素预处理的BV-2细胞条件培养液与LPS单独处理的条件培养液相比显著降低了神经毒性。黄芩素和黄芩素可改善大鼠脑缺血神经元损伤,且黄芩素对大鼠脑缺血的保护作用优于黄芩素。
化学数据
分子量 | 462.36 |
分子式 | C21H18O12 |
CAS号 | 27740-01-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.1628 mL | 10.8141 mL | 21.6282 mL |
5 mM | 0.4326 mL | 2.1628 mL | 4.3256 mL |
10 mM | 0.2163 mL | 1.0814 mL | 2.1628 mL |