OICR-9429

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OICR-9429

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1801787-56-3

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	询价
10mg	询价
25mg	询价
50mg	询价
100mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	555.59
Cas No.	1801787-56-3
Formula	C₂₉H₃₂F₃N₅O₃
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥21.52 mg/mL in DMSO
Chemical Name	N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)-3'-(morpholinomethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-6-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide
Canonical SMILES	O=C(C(C(C(F)(F)F)=C1)=CNC1=O)NC2=CC(C3=CC=CC(CN4CCOCC4)=C3)=CC=C2N5CCN(C)CC5
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50为5 uM。

OICR-9429是Wdr5-MLL相互作用的拮抗剂。

WDR5已被鉴定为MLL复合物的一种组分，通过结合组蛋白H3，为组蛋白H3三甲基化所需。因此，WDR5据报道是MLL的演示组分，表明WDR5可以将甲基化组蛋白H3底物与MLL复合物结合以进一步甲基化。

体外：先前研究发现，通过OICR-9429处理可轻易地在来自Cebpap30 / p30细胞裂解物的C /EBPα免疫沉淀物中检测到Wdr5，表明Wdr5-MLL相互作用不影响p30结合。此外，OICR-9429处理的Cebpap30 / p30细胞的基因表达谱显示，Wdr5拮抗作用可以导致骨髓特异性转录物的上调。此外，基因富集分析表明，OICR-9429诱导的基因和在Wdr5敲减后上调的基因之间有密切相关性。此外，由于OICR-9429引起的Wdr5拮抗作用，Cebpap30 / p30 LICs6的基因谱被下调。 OICR-9429对Cebpap30/p30细胞的进一步治疗被发现与骨髓分化和祖细胞形态的消失有关[1]。

体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。

临床试验：到目前为止，OICR-9429仍处于临床前研究阶段。

参考文献：
[1] Grebien F et al. Pharmacological targeting of the Wdr5-MLL interaction in C/EBPα N-terminal leukemia. Nat Chem Biol.2015 Aug;11(8):571-8.