CAS NO: | 1452-77-3 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 询价 |
100mg | 询价 |
500mg | 询价 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 122.12 |
Cas No. | 1452-77-3 |
Formula | C6H6N2O |
Solubility | ≥83.33 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥14.54 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | picolinamide |
Canonical SMILES | NC(C1=CC=CC=N1)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Picolinamide是一种聚(ADP-核糖)合成酶(PARP)抑制剂。
PARP抑制剂是一组聚ADP核糖聚合酶(PARP)的药理学抑制剂,研究用于多种适应症,特别是用于治疗癌症。
体外:已经研究阐明了革兰氏阴性杆菌氧化Picolinamide的途径。结果表明,在高pH条件下,全细胞可以释放2,5-二羟基吡啶到培养上清液中。此外,亚砷酸钠能够使全细胞在培养基中积累6-羟基吡啶甲酸。此外,发现全细胞氧化Picolinamide而没有滞后。研究还发现无细胞提取物可将Picolinamide转化为吡啶甲酸盐,并将吡啶甲酸盐羟基化转化成6-羟基吡啶甲酸盐[1]。
体内:在先前的研究中使用Picolinamide以评价Na + /磷酸盐共转运的抑制可能与NAD水解酶的抑制相关的可能性。结果表明,对大鼠Picolinamide单次注射(4 mmol/kg)给药的过夜处理可以抑制分离的肾刷状缘膜囊泡对Na+/磷酸盐的共转运。与烟酰胺类似,在甲状腺切除大鼠中由Picolinamide引起的抑制,对Na+/磷酸盐共转运是特异性的。与烟酰胺不同,picolinamide治疗后肾皮质NAD含量仅有1.5倍的增加[2]。
临床试验:到目前为止,Picolinamide仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] C. G. Orpin,M. Knight, andW. C. Evans. The bacterial oxidation of picolinamide, a photolytic product of DiquatBiochem J. 1972 May; 127(5): 819–831.
[2] Campbell PI,al-Mahrouq HA,Abraham MI,Kempson SA. Specific inhibition of rat renal Na+/phosphate cotransport by picolinamide. J Pharmacol Exp Ther.1989 Oct;251(1):188-92.
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