SR 2211

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SR 2211

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1359164-11-6

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	询价
10mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	527.48
Cas No.	1359164-11-6
Formula	C₂₆H₂₄F₇N₃O
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-(2-fluoro-4'-((4-(pyridin-4-ylmethyl)piperazin-1-yl)methyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)propan-2-ol
Canonical SMILES	FC1=CC(C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)=CC=C1C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC4=CC=NC=C4)CC3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SR 2211是一种有效的和选择性的RORγ反向激动剂，IC50值为320 nM[1]。

RAR相关孤儿受体γ（RORγ）是一种核受体和DNA结合转录因子。RORγ在调节昼夜节律及Th17细胞的分化中起重要作用[2]。

SR 2211是一种有效的和选择性的RORγ反向激动剂。SR2211与RORγ结合，Ki值为105 nM。SR2211（10 μM）抑制90%的RORγ活性，而不影响RORα和法尼醇X受体（FXR）的转录活性。SR2211可微弱激活肝X受体α（LXRα）。在EL-4小鼠T淋巴细胞的细胞系中，SR2211（5 μM）之后用PMA/ionomycin处理可显著抑制IL-17和IL-23受体的表达，呈现剂量依赖的方式[1]。在Th17极化条件下的丰富naive CD4+ T细胞中，SR2211显著抑制IL-17的产生，表明SR2211抑制Th17细胞分化。在LPS刺激的RAW 264.7细胞中，SR2211（5 μM）抑制TNFα、IL-1β和IL-6的表达，它们都是促炎细胞因子，在关节炎（RA）的发病中扮演重要作用[2]。

在CIA小鼠模型中，SR2211（20 mg/kg）以剂量依赖的方式抑制关节炎的发展[2]。

参考文献：
[1]. Kumar N, Lyda B, Chang MR, et al. Identification of SR2211: a potent synthetic RORγ-selective modulator. ACS Chem Biol, 2012, 7(4): 672-677.
[2]. Chang MR, Lyda B, Kamenecka TM, et al. Pharmacologic Repression of Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Nuclear Receptor γ Is Therapeutic in the Collagen-Induced Arthritis Experimental Model. Arthritis Rheumatol, 2014, 66(3): 579-588.