CAS NO: | 944328-88-5 |
包装 | 价格(元) |
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100mg | 询价 |
Physical Appearance | Off White solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 567.68 |
Cas No. | 944328-88-5 |
Formula | C36H33N5O2 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (S)-2-((9-([1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl)-2-((2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)oxy)-9H-purin-6-yl)amino)-3-phenylpropan-1-ol |
Canonical SMILES | OC[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC2=NC(OC3=CC=C4CCCC4=C3)=NC5=C2N=CN5CC6=CC=C(C7=CC=CC=C7)C=C6 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
QS11在ARFGAP1酶实验和作为Wnt信号增效剂的EC50值分别为1.5 μM[1]和0.5 μM[2]。
嘌呤衍生物QS11是一种Wnt信号增强剂,抑制ADP核糖基化因子GTP酶激活蛋白1(ARFGAP1)。ARFGAP1促进ARF1结合的GTP水解,在膜运输和/或囊泡运输中起着关键作用。
体外:在HEK293细胞和人原代成纤维细胞中,QS11有效地增强Wnt活性(EC50值分别为0.5 μM和≥ 10 μM),而无显著细胞毒性。在含Wnt-3a的培养液中,2.5 μM QS11更能有效地激活Super(8X)TOPFlash报告基因(高约200倍)。当QS11与重组Wnt-3a蛋白(10 ~ 200 ng/ml)联合使用时,也可以观察到其协同作用[2]。
体内:在Wnt信号通路模型中,给予胚胎注射QS11、XWnt-8 RNA或QS11 + XWnt-8 RNA。相对于单一使用QS11和XWnt-8 RNA,XWnt-8 RNA和QS11联合使用显著地促进完整(20.9%)和部分(30.2%)双轴形成[2]。
临床试验:到目前为止,暂无可用的临床研究数据。
参考文献:
[1] Singh MK1, Gao H1, Sun W1, Song Z1, Schmalzigaug R2, Premont RT2, Zhang Q3. Structure-activity relationship studies of QS11, a small molecule Wnt synergistic agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Nov 1;25(21):4838-42.
[2] Zhang Q1, Major MB, Takanashi S, Camp ND, Nishiya N, Peters EC, Ginsberg MH, Jian X, Randazzo PA, Schultz PG, Moon RT, Ding S. Small-molecule synergist of the Wnt/beta-catenin signaling pathway. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 1;104(18):7444-8. Epub 2007 Apr 25.
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