A-71623

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A-71623

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:	130408-77-4
包装:	1mg
市场价:	5980元

化学性质

Physical Appearance	White lyophilised solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	840.97
Cas No.	130408-77-4
Formula	C₄₄H₅₆N₈O₉
Solubility	Soluble to 1 mg/ml in 20mM PBS buffer
Chemical Name	(6S,9S,12S)-6-((1H-indol-3-yl)methyl)-12-(((S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)(methyl)carbamoyl)-2,2-dimethyl-4,7,10-trioxo-9-(4-(3-(o-tolyl)ureido)butyl)-3-oxa-5,8,11-triazatetradecan-14-oic acid
Canonical SMILES	O=C([C@H](CCCCNC(NC1=CC=CC=C1C)=O)NC([C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C23)NC(OC(C)(C)C)=O)=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(N(C)[C@H](C(N)=O)CC4=CC=CC=C4)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

A-71623是CCKA受体的选择性激动剂，对豚鼠胰腺的IC50值为3.7 nM[1,2]。

CCKA受体属于大脑中胆囊收缩素（CCK）受体的亚型。CCK是一种神经肽，在整个中枢神经系统中广泛分布。CCK可以作为正常和异常脑中的神经递质。CCK受体在大脑以两种形式存在，CCK受体的另一亚型是CCKB亚型[1]。

在具有CCKB/胃泌素受体的NCI-H345细胞中，A-71623作用较弱，在钙的研究中作为部分激动剂[2]。在C6细胞中，A-71623对CCK结合位点的亲和力非常低，IC50值为1236 ± 81 nM[3]。A-71623作用于细胞，很难得到CCKA的响应结果。

在放射配体结合实验中，A-71623对于豚鼠胰腺CCKA的IC50值为3.7 nM，对大脑皮层CCKB的IC50值为4500 nM。数据表明，A-71623是一种激动剂，可以刺激胰淀粉酶的释放，这种刺激作用可以被CCKA拮抗剂L-364,718强效抑制。数据显示，A-71623可以作为完全激动剂刺激胰腺中磷酸肌醇的降解。在回肠中，A-71623也可以作为强效激动剂刺激CCKA受体。在豚鼠胃腺中，A-71623对于CCK-B/胃泌素受体的亲和力为11 μM。这一结果表明，A-71623是CCKA受体的一种强效选择性激动剂[2]。

参考文献：
[1]. Gracey DJ, Bell R, King DJ. Differential effects of the CCKA receptor ligands PD-140,548 and A-71623 on latent inhibition in the rat. Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry, 2002, 26(3): 497-504.
[2]. Lin CW, Shiosaki K, Miller TR, et al. Characterization of two novel cholecystokinin tetrapeptide (30-33) analogues, A-71623 and A-70874, that exhibit high potency and selectivity for cholecystokinin-A receptors. Molecular pharmacology, 1991, 39(3): 346-351.
[3]. Kaufmann R, Lindschau C, Scho T, et al. Type B cholecystokinin receptors on rat glioma C6 cells. Binding studies and measurement of intracellular calcium mobilization. Brain research, 1994, 639(1): 109-114.