ALX 5407 hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:	200006-08-2
包装:	10mg
市场价:	4180元

化学性质

Physical Appearance	White solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	429.92
Cas No.	200006-08-2
Formula	C₂₄H₂₄FNO₃·HCl
Solubility	<42.99mg/ml in DMSO;<21.5mg/ml in ethanol
Chemical Name	(S)-2-((3-([1,1'-biphenyl]-4-yloxy)-3-(4-fluorophenyl)propyl)(methyl)amino)acetic acid hydrochloride
Canonical SMILES	FC1=CC=C(C=C1)[C@H](CCN(C)CC(O)=O)OC2=CC=C(C3=CC=CC=C3)C=C2.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

ALX 5407是高效选择性hGlyT1甘氨酸转运子抑制剂,其完全抑制GlyT1细胞中甘氨酸转运,IC50值为3 nM [1].

GlyT1是甘氨酸转运子家族中的一员.转运子终止甘氨酸和谷氨酸的活性.GlyT1家族中至少有3个剪接异构体,为1A\1B和1C.GlyT1在CNS中广泛分布,相比于strychnine敏感性甘氨酸受体,此分布与N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的定位更加相关[1].

50 nM ALX 5407处理QT6-1C细胞,之后用HBS漂洗4次.漂洗之后加入90 μl HBS.随后测量ALX 5407从GlyT1C转运子中解离的速率,发现较长的半衰期.表明ALX 5407与GlyT1C转运子的结合基本上是不可逆的[1].

通过微透析发现,按10 mg/kg口服ALX 5407 60至90分钟后,大鼠前额叶皮层(PFC)中甘氨酸水平提高40%,而1 mg/kg的低剂量仅引起轻微和不显著的提高[1].

参考文献：
[1]. Atkinson BN, Bell SC, De Vivo M, et al. ALX 5407: a potent, selective inhibitor of the hGlyT1 glycine transporter. Mol Pharmacol, 2001, 60(6):1414-20.