化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 506.64 |
Cas No. | 955977-50-1 |
Formula | C27H31FN6OS |
Solubility | ≥22.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
Chemical Name | 4-(6-((4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl)methyl)-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine |
Canonical SMILES | FC(C=CC1=C2C=CN1)=C2C3=NC4=C(SC(CN5CCN(CC6CC6)CC5)=C4)C(N7CCOCC7)=N3 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
PI-3065是一种选择性的p110δ激酶小分子抑制剂,Ki值和IC50值分别为1.5 nM和5 nM[1]。
据报道,PI-3065选择性地抑制p110δ激酶,作用于p110δ、p110α、p110β和p110γ,Ki值分别为1.5 nM、110 nM、130 nM和940 nM,IC50值分别为5 nM、910 nM、600 nM 和>10000 nM。此外,PI-3065还抑制4T1肿瘤的生长和转移。PI-3065还延长存活,减少宏观转移和其它疾病相关病症的发生率[1]。
参考文献:
[1] Ali K1, Soond DR2, Pi?eiro R1, Hagemann T3, Pearce W4, Lim EL5, Bouabe H5, Scudamore CL6, Hancox T7, Maecker H8, Friedman L8, Turner M5, Okkenhaug K9, Vanhaesebroeck B1. Inactivation of PI(3)K p110δ breaks regulatory T-cell-mediated immune tolerance to cancer. Nature. 2014 Jun 19;510(7505):407-11. doi: 10.1038/nature13444. Epub 2014 Jun 11.