化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 555.46 |
| Cas No. | 226929-39-1 |
| Formula | C30H27BrN4O2 |
| Solubility | ≥22.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥47.5 mg/mL in EtOH |
| Canonical SMILES | C1COCCN1C(=O)C2=CN(C=C2C3=CC=CC4=CC=CC=C43)CC5=CN=CN5CC6=CC=C(C=C6)Br |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
LB42708是法尼基转移酶（FTase）的选择性抑制剂，IC50值为0.8 nM[1]。
LB42708是非肽吡咯基类FTase抑制剂，具有较高的效力和选择性。在体外，它能抑制的H-ras、N- ras和K-ras4B的法尼基化，IC50值分别为0.8 nM、1.2 nM 和2 nM。LB42708对牛儿基转移酶 I（geranylgeranyltransferase I）没有明显的抑制作用，IC50值为100 μM。在培养的RAW264.7细胞系中，LB42708有效地减少LPS和IFN-γ刺激的p21ras法尼基化，IC50值为10 nM。此外，使用LB42708处理HUVEC细胞，抑制了VEGF诱导的细胞增殖和迁移。LB42708抑制VEGF诱导的DNA合成，IC50值为75 nM，同时抑制VEGF诱导的GTP结合形式的Ras形成，IC50值为50 nM。此外， LB42708可以影响管样结构的形成。在Ras突变HCT116和野生型的Caco-2异种移植物模型中，LB42708可以抑制肿瘤生长[1,2]。
参考文献：
[1] Na H J, Lee S J, Kang Y C, et al. Inhibition of farnesyltransferase prevents collagen-induced arthritis by down-regulation of inflammatory gene expression through suppression of p21ras-dependent NF-κB activation. The Journal of Immunology, 2004, 173(2): 1276-1283.
[2] Kim C K, Choi Y K, Lee H, et al. The farnesyltransferase inhibitor LB42708 suppresses vascular endothelial growth factor-induced angiogenesis by inhibiting ras-dependent mitogen-activated protein kinase and phosphatidylinositol 3-kinase/Akt signal pathways. Molecular pharmacology, 2010, 78(1): 142-150.
生物活性
| 描述 | LB42708是法尼基转移酶（FTase）的选择性抑制剂，针对Ras、N-Ras和K-Ras4B的IC50值分别为0.8、1.2 和2.0 nM。 |
| 靶点 | FTase | Ftase | Ftase | | | |
| IC50 | 0.8 nM (H-Ras) | 1.2 nM (N-Ras) | 2 nM (K-Ras4B) | | | |
