AS-252424

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AS-252424

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

900515-16-4

包装与价格：

包装	价格(元)
2mg	询价
5mg	询价
25mg	询价
100mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	305.28
Cas No.	900515-16-4
Formula	C₁₄H₈FNO₄S
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥30.5 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(5Z)-5-[[5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
Canonical SMILES	C1=CC(=C(C=C1F)O)C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)NC(=O)S3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AS-252424是一种新型有效的PI3Kγ小分子选择性抑制剂(IC50=30 nM).

PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸-3-激酶)是一类参与细胞功能如细胞生长\增殖\分化\运动\存活和胞内运输的酶,从而参与癌症.该物质在PI3K/Akt/mTOR通路中扮演关键角色.

在THP-1(人类单核细胞系)中,由于MCP1结合GPCR 受体CCR2,AS-252424抑制PKB/Akt磷酸化,最低IC50值为0.4 μM.在原代单核细胞和单核细胞野生型细胞系THP-1中,AS-252424可以浓度依赖的方式抑制MCP-1介导的趋化作用(IC50值分别为52 μM和53 μM).[1]在Capan 1和HPAF(胰腺癌细胞系)中,AS52424可特异性抑制细胞增殖.[2]

在巯基乙酸盐诱导腹膜炎小鼠模型中,口服10 mg/kg的AS-252424可适度降低中性粒细胞募集(35% ±14%).[1]

参考文献：
1. Pomel V, Klicic J, Covini D et al. Furan-2-ylmethylene thiazolidinediones as novel, potent, and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinase gamma. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3857-71.
2. Edling CE, Selvaggi F, Buus R et al. Key role of phosphoinositide 3-kinase class IB in pancreatic cancer. Clin Cancer Res. 2010 Oct 15;16(20):4928-37.