CP-673451

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CP-673451

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

343787-29-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
5mg	询价
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	417.52
Cas No.	343787-29-1
Formula	C24H27N5O2
Solubility	insoluble in H2O; ≥2.39 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥20.9 mg/mL in DMSO
Chemical Name	1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine
Canonical SMILES	COCCOC1=CC2=C(C=C1)N(C=N2)C3=NC4=C(C=CC=C4N5CCC(CC5)N)C=C3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

CP-673451是一种有效的PDGFR抑制剂,对PDGFR-α和PDGFR-β的IC50值分别为10 nM和1 nM[1].

CP-673451是一种ATP竞争性抑制剂,被研究用于治疗癌症.与多种其他激酶如VEGFR-1\VEGFR-2\Lck\TIE-2和EGFR相比,该物质对PDGFR-α和PDGFR-β具有高选择性.在PAE-β细胞中,CP-673451可抑制PDGFR-β,IC50值为6.4 nM.CP-673451也可在H526细胞中抑制c-kit,IC50值为1.1 μM.在大鼠C6恶性胶质瘤异种移植模型中,单次口服50 mg/kg的CP-673451可降低大于50%的PDGFR-β磷酸化4小时.此外,CP-673451可在海绵血管生成模型中抑制PDGF-BB诱导的血管生成.并且,CP-673451可在Colo205\LS174T\H460和U87MG异种移植模型中抑制肿瘤生长.该物质也可降低Colo205异种移植物的微血管密度[1].

参考文献：
[1] Roberts W G, Whalen P M, Soderstrom E, et al. Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer research, 2005, 65(3): 957-966.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	PAE-β细胞和H526细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于20.9 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0 nM ~ 3 mM
实验结果	在PAE-β细胞中，CP-673451呈剂量依赖性地抑制PDGFR-β，其IC50值为6.4 nM。CP-673451还抑制H526细胞的c-kit，其IC50值为1.1 μM。然而，与H526细胞的c-kit相比，CP-673451对PDGFR-β具有高于180倍的选择性。
动物实验 [1]:
动物模型	小鼠海绵植入血管生成模型
给药剂量	3、10或30 mg/kg；口服给药；每天1次，持续5天
实验结果	CP-673451（3、10或30 mg/kg；口服给药；每天1次，持续5天）抑制PDGF-BB诱导的血管生成 (70 ~ 90%)。最后一次给药后，相应Cmax血浆浓度为5.5 ~ 419 ng/mL。此外，CP-673451对PDGF-BB诱导的血管生成显示出选择性抑制作用。CP-673451对VEGF或bFGF诱导的血管生成无抑制作用。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Roberts W G, Whalen P M, Soderstrom E, et al. Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer research, 2005, 65(3): 957-966.

生物活性

Description	CP-673451是PDGFRα/β的选择性抑制剂,IC50值分别为10 nM和1 nM.
靶点	PDGFRβ	PDGFRα	c-Kit	VEGFR1	VEGFR2
IC50	1 nM	10 nM	252 nM	450 nM	450 nM