MMAF

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MMAF

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

745017-94-1

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	询价
10mg	询价
25mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	731.96
Cas No.	745017-94-1
Formula	C39H65N5O8
Solubility	≥36.6 mg/mL in DMSO;<2.82 mg/mL in H2O insoluble in; ≥8.17 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(2S)-2-[[(2R,3R)-3-methoxy-3-[(2S)-1-[(3R,5S)-3-methoxy-5-methyl-4-[methyl-[(2S)-3-methyl-2-[[(2S)-3-methyl-2-(methylamino)butanoyl]amino]butanoyl]amino]heptanoyl]pyrrolidin-2-yl]-2-methylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
Canonical SMILES	CCC(C)C(C(CC(=O)N1CCCC1C(C(C)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)O)OC)OC)N(C)C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

MMAF是一种强效的抗有丝分裂剂[1].

MMAF是一种auristatin F(AF)衍生物,以抗体药物偶联物(ADCs)的形式作为抗有丝分裂药物使用.据报道,MMAF的N端monomethylvaline 和C端羧基都可以与接头连接.二肽接头用于MMAF和mAbs连接产生偶联物,其对一系列肿瘤类型产生较强的活性.在体外细胞毒性实验中,MMAF与1F6 mAb连接形成的ADC对细胞活力显示出强的抑制作用,对786-O\Caki-1和L428细胞系的 IC50值分别为10 ng/ml\8 ng/ml和123 ng/ml.此外,据报道,将MMAF与二肽接头的C端氨基酸连接可以调节功效\效力和耐受性.对C-末端肽序列进行改造可改进偶联物的效力\特异性和治疗窗[1].

参考文献：
[1] Doronina SO, Bovee TD, Meyer DW, Miyamoto JB, Anderson ME, Morris-Tilden CA, Senter PD. Novel peptide linkers for highly potent antibody-auristatin conjugate. Bioconjug Chem. 2008 Oct;19(10):1960-3.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	786-O、Caki-1和L428细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于36.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	96小时
实验结果	在786-O、Caki-1和L428细胞中，连接MMAF的1F6mAb有效抑制细胞活力，其IC50值分别为10 ng/mL、8 ng/mL和123 ng/mL。
动物实验 [1]:
动物模型	携带786-O RCC异种移植瘤的小鼠
给药剂量	1或3 mg/kg；腹腔注射
实验结果	携带786-O RCC异种移植瘤的小鼠中，1F6-Val-Cit-PABC-MMAF比AMAsn-(D)Lys-1F6和AW-Met-(D)Lys-1F6的作用低至少3倍。此外，与AMAsn-(D)Lys-1F6和AW-Met-(D)Lys-1F6相比，1F6-Val-Cit-PABC-MMAF具有较低的耐受性。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Doronina SO, Bovee TD, Meyer DW, Miyamoto JB, Anderson ME, Morris-Tilden CA, Senter PD. Novel peptide linkers for highly potent antibody-auristatin conjugate. Bioconjug Chem. 2008 Oct;19(10):1960-3.