Concanamycin A

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Concanamycin A

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

80890-47-7

包装与价格：

包装	价格(元)
25ug (solution)	询价
100ug (solution)	询价
1mg (solution)	询价

化学性质

Physical Appearance	A solution in acetonitrile. To change the solvent, simply evaporate the acetonitrile under a gentle stream of nitrogen and immediately add the solvent of choice.
Storage	Store at -20°C
M.Wt	866.09
Cas No.	80890-47-7
Formula	C₄₆H₇₅NO₁₄
Solubility	Limited solubility, soluble in DMSO
Canonical SMILES	CCC1C(C(CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C=CC)C)OC3CC(C(C(O3)C)OC(=O)N)O)O)O)OC)C)C)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Concanamycin A是液泡型ATP酶（V-ATP酶）的特异性抑制剂，IC50值为10 nM [1]。

液泡型ATP酶（V-ATP酶）在透明细胞中表达，可以酸化附睾的内腔，这对于男性生育能力是必不可少的。更重要的是，它可以引起质子在细胞外基质的积累，这对于在酸性微环境中维持细胞内pH具有重要作用。有报道称，在几种恶性肿瘤中，V-ATP酶参与酸化实体瘤周围的微环境及诱导肿瘤浸润/多药耐药性 [2]。

Concanamycin A（CMA）是特异性的V-ATP酶抑制剂，与之前报道的V-ATP酶抑制剂SS33410不同。在口腔鳞状细胞癌（OSCC）细胞系（MRSK81-5、SAS和HSC-4）中，低浓度CMA诱导肿瘤细胞的凋亡 [3]。使用concanamycin A预处理结直肠癌细胞系可以通过阻断V-ATP酶诱导的内含体酸化，显著增强肿瘤坏死因子（TNF）相关凋亡诱导配体（TRAIL）诱导的细胞凋亡 [4]。Concanamycin A通过抑制前列腺癌细胞系C4-2B细胞中的V-ATP酶，可以减少80％肿瘤浸润 [5]。

研究表明，Concanamycin A 通过穿孔素介导的细胞毒性途径，可以有效抑制CTL细胞毒性 [6]。

参考文献：
[1].Huss, M., et al., Concanamycin A, the specific inhibitor of V-ATPases, binds to the V(o) subunit c. J Biol Chem, 2002. 277(43): p. 40544-8.
[2].Muroi, M., et al., Folimycin (concanamycin A), a specific inhibitor of V-ATPase, blocks intracellular translocation of the glycoprotein of vesicular stomatitis virus before arrival to the Golgi apparatus. Cell Struct Funct, 1993. 18(3): p. 139-49.
[3].Kiyoshima, T., et al., Chemoresistance to concanamycin A1 in human oral squamous cell carcinoma is attenuated by an HDAC inhibitor partly via suppression of Bcl-2 expression. PLoS One, 2013. 8(11).
[4]. Horova V, et al., Inhibition of vacuolar ATPase attenuates the TRAIL-induced activation of caspase-8 and modulates the trafficking of TRAIL receptosomes. FEBS J, 2013. 280(14).
[5]. Michel V, et al., Inhibitors of vacuolar ATPase proton pumps inhibit human prostate cancer cell invasion and prostate-specific antigen expression and secretion. Int J Cancer. 2013.132(2).
[6]. Benkhoucha M et al., The neurotrophic hepatocyte growth factor attenuates CD8+ cytotoxic T-lymphocyte activity. J Neuroinflammation. 2013, 10.

试验操作

细胞实验 [1,2]:
细胞系	HCT-116，DLD-1，Colo206F，HeLa细胞，雄激素依赖性（LNCaP）和雄激素非依赖性（C4-2B）细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度有限。若获取更高浓度的溶液，可在37°C下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20°C以下可储存数月。
反应条件	20 nM，60 min
应用	在TRAIL敏感型结肠直肠癌细胞系中，CCA有效减弱TRAIL诱导的caspase的激活。在CCA处理的Colo206F细胞中，添加TRAIL后3-4h内M30阳性凋亡细胞数量逐渐增加，几乎达到未处理细胞的比例。在用TRAIL孵育90分钟的DLD-1细胞中，CCA引起凋亡相关的染色质凝聚缺乏。在LNCaP和C4-2B细胞中，纳摩尔浓度的CCA将体外侵袭减少80％。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Horova V, et al., Inhibition of vacuolar ATPase attenuates the TRAIL-induced activation of caspase-8 and modulates the trafficking of TRAIL receptosomes. FEBS J, 2013. 280(14). [2]. Michel V, et al., Inhibitors of vacuolar ATPase proton pumps inhibit human prostate cancer cell invasion and prostate-specific antigen expression and secretion. Int J Cancer. 2013.132(2).