TIC10

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TIC10

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

41276-02-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
10mg	询价
20mg	询价
50mg	询价
100mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	386.49
Cas No.	41276-02-2
Formula	C₂₄H₂₆N₄O
Solubility	insoluble in H2O; ≥2.34 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥6.43 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name	7-benzyl-10-(2-methylbenzyl)-2,3,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(10H)-one
Canonical SMILES	O=C1N2C(N(C([H])([H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3C([H])([H])[H])C4=C1C([H])([H])N(C([H])([H])C5=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C5[H])C([H])([H])C4([H])[H])=NC([H])([H])C2([H])[H]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

TIC10（TRAIL诱导型化合物10）是一种有效的和稳定的小分子，具有口服活性。它诱导TRAIL转录不依赖的p53，可穿过血脑屏障[1]。

肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）是各种人类癌细胞系中的凋亡诱导剂，也用作免疫监视中的肿瘤抑制剂，但该功能在癌症进展中丧失[1]。

TIC10引起肿瘤细胞的细胞表面上TRAIL的显著和长期的产生。在HCT116 p53-/-细胞中，TIC10也导致TRAIL介导的细胞凋亡。此外，TIC10同时灭活Akt和ERK，从而导致Foxo3a的核易位和随后TRAIL的上调[1]。

在肿瘤异种移植小鼠中，TIC10具有TRAIL依赖性的抗肿瘤效果，通过TRAIL介导的直接和旁观者效应，引起肿瘤特异性的细胞死亡。TIC10也是一种有效的用于治疗原位人胶质母细胞瘤的抗肿瘤剂[1]。

参考文献：
1. Allen JE, Krigsfeld G, Mayes PA et al. Dual inactivation of Akt and ERK by TIC10 signals Foxo3a nuclear translocation, TRAIL gene induction, and potent antitumor effects. Sci Transl Med. 2013 Feb 6;5(171):171ra17.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	HCT116 Bax-/-和HCT116 p53-/-细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	1.25, 2.5, 5和10 μM; 24, 48或72小时
应用	在TRAIL敏感的HCT116 p53 - / - 细胞中，TIC10以p53非依赖性和Bax依赖性方式诱导提示细胞死亡的亚G1 DNA含量增加。在TRAIL抗性Bax-null HCT116人结肠癌细胞中，TIC10（10μM，72小时）以p53非依赖性方式剂量依赖性地增加TRAIL mRNA并诱导TRAIL蛋白的细胞表面定位。
动物实验[2]:
动物模型	皮下移植HCT116 p53 - / - 肿瘤和MDA-MB-231人类三阴性乳腺癌的雌性无胸腺nu / nu小鼠。
剂量	50, 80或100 mg/kg; 腹腔注射;在第0，3和6天给药
应用	在携带HCT116 p53 - / - 异种移植物的小鼠中，TIC10引起肿瘤消退。TIC10还诱导MDA-MB-231人三阴性乳腺癌异种移植物的消退。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Allen JE, Krigsfeld G, Mayes PA et al. Dual inactivation of Akt and ERK by TIC10 signals Foxo3a nuclear translocation, TRAIL gene induction, and potent antitumor effects. Sci Transl Med. 2013 Feb 6;5(171):171ra17.

生物活性

描述	TIC10是Akt和ERK的抑制剂。
靶点	Akt	ERK
IC50