GW3965 HCl

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GW3965 HCl

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

405911-17-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
5mg	询价
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	618.51
Cas No.	405911-17-3
Formula	C₃₃H₃₁ClF₃NO₃·HCl
Solubility	≥30.55 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	2-[3-[3-[[2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenyl]acetic acid;hydrochloride
Canonical SMILES	C1=CC=C(C=C1)C(CN(CCCOC2=CC=CC(=C2)CC(=O)O)CC3=C(C(=CC=C3)C(F)(F)F)Cl)C4=CC=CC=C4.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

GW3965 HCl是肝X受体（LXR）的选择性、具有口服活性的非甾体类激动剂[1]。

核受体LXRα和LXRβ在调节多种细胞类型的胆固醇和脂肪酸代谢中起重要作用。这些受体的活化促进肝中胆汁酸的合成，抑制肠道胆固醇吸收并刺激巨噬细胞胆固醇外流，降低动脉粥样硬化的风险[2]。

无细胞配体感应实验中，GW3965将类固醇受体共激活剂1募集到人LXRR上，其EC50为125 nM。基于细胞的报告基因实验中，GW3965能够作为LXRα和LXRβ的完全激动剂，其EC50分别为190和30 nM[1]。

按10 mg/kg给予 C57BL/6小鼠口服GW3965 HCl。GW3965 HCl将HDL的血浆浓度提高了30%，并提高小肠和外周巨噬细胞中胆固醇逆向转运蛋白ABCA1的表达[1]。在雄性Sprague–Dawley大鼠中，GW3965减少Ang II介导的血管加压反应并降低ATR基因表达，表明GW3965能影响血管反应[3]。

参考文献：
[1]. Collins JL, Fivush AM, Watson MA, et al. Identification of a nonsteroidal liver X receptor agonist through parallel array synthesis of tertiary amines. J Med Chem, 2002, 45(10): 1963-1966.
[2]. Joseph SB, McKilligin E, Pei L, et al. Synthetic LXR ligand inhibits the development of atherosclerosis in mice. Proc Natl Acad Sci U S A, 2002, 99(11): 7604-7609.
[3]. Leik CE, Carson NL, Hennan JK, et al. GW3965, a synthetic liver X receptor (LXR) agonist, reduces angiotensin II-mediated pressor responses in Sprague-Dawley rats. Br J Pharmacol, 2007, 151(4): 450-456.