Temsirolimus

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Temsirolimus

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

162635-04-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
10mg	询价
25mg	询价
50mg	询价
200mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	1030.29
Cas No.	162635-04-3
Formula	C₅₆H₈₇NO₁₆
Synonyms	Torisel;CCI-779;CCI 779;CCI779
Solubility	≥51.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥11.2 mg/mL in EtOH
Canonical SMILES	CO[C@@H]1C[C@H](C[C@@H](C)[C@@H](OC([C@]2([H])CCCCN2C(C([C@]3(O)O[C@@](C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@H](C[C@@H](C)C4=O)C)([H])CC[C@H]3C)=O)=O)=O)CC([C@H](C)/C=C(C)/[C@@H](O)[C@H]4OC)=O)CC[C@H]1OC(C(CO)(C)CO)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

CCI-779是mTOR的一个有效的抑制剂，对BT-474、MDA-MB-468、SKBR-3和MCF-7细胞的IC50值分别为0.6、0.7、0.7和50 nM[1]。

CCI-779是雷帕霉素的一个酯衍生物，可改善药物特性。作为mTOR抑制剂，CCI-779影响肿瘤细胞中细胞增殖，在这个肿瘤细胞中mTOR使细胞周期靶点特异表达。当处理一组（8个）人乳腺癌细胞系，CCI-779表现出抗生长活性，对BT-474、MDA-MB-468和SKBR-3细胞的IC50值分别为0.6、0.7和0.7 nM。在MDA-468或MDA-435移植瘤老鼠中，CCI-779处理显著诱导MDA-468肿瘤的退化，但是对MDA-435肿瘤没有影响，表明CCI-779对PTEN突变细胞有效而非PTEN野生型细胞。CCI-779也可抑制MCF-7细胞的生长，IC50值为50 nM。除此之外，还发现CCI-779显著抑制骨髓瘤小鼠的细胞生长[1，2]。

参考文献：
[1] Yu K, Toral-Barza L, Discafani C, et al. mTOR, a novel target in breast cancer: the effect of CCI-779, an mTOR inhibitor, in preclinical models of breast cancer. Endocrine-related cancer, 2001, 8(3): 249-258.
[2] Frost P, Moatamed F, Hoang B, et al. In vivo antitumor effects of the mTOR inhibitor CCI-779 against human multiple myeloma cells in a xenograft model. Blood, 2004, 104(13): 4181-4187.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	PC-3和DU145 细胞
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	100 nM，3 days
实验结果	在PC-3和DU145 细胞系中，CCI-779以浓度依赖性方式抑制细胞的生长和集落形成。使用100 nmol/L CCI-779处理3天后，与对照组相比，PC-3和DU145细胞的集落形成数目分别为0.18 ± 0.09和0.37 ± 0.03。
动物实验: [2]
动物模型	DAOY异种移植裸鼠
给药剂量	腹腔注射，20 mg/kg， 1、2或4周，每周5天；或在第1和12天注射100 mg/kg
实验结果	20 mg/kg CCI-779给药1和2周，5天/周，将肿瘤生长延迟1.6和2.4倍。与对照动物相比，治疗1周或2周的动物中达到5倍肿瘤体积所需时间更长。使用CCI-779对大肿瘤再治疗2周（20 mg/kg，i.p.，5天/周，第29至42天）恢复生长抑制，但不产生肿瘤消退。与对照相比，用CCI-779（20 mg/kg i.p.）5天/周治疗4周，将肿瘤体积生长至5倍的时间延迟174％。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1] Wu L, Birle D C, Tannock I F. Effects of the mammalian target of rapamycin inhibitor CCI-779 used alone or with chemotherapy on human prostate cancer cells and xenografts. Cancer research, 2005, 65(7): 2825-2831. [2] Geoerger B, Kerr K, Tang C B, et al. Antitumor activity of the rapamycin analog CCI-779 in human primitive neuroectodermal tumor/medulloblastoma models as single agent and in combination chemotherapy[J]. Cancer research, 2001, 61(4): 1527-1532.

生物活性

描述	Temsirolimus (CCI-779）是mTOR的一个特定的抑制剂，IC50值为1.76 μM。
靶点	mTOR
IC50	1.76 μM