Fludarabine

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Fludarabine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

21679-14-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
10mg	询价
50mg	询价
200mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	285.23
Cas No.	21679-14-1
Formula	C₁₀H₁₂FN₅O₄
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥9.25 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(2R,3S,4S,5R)-2-(6-amino-2-fluoropurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
Canonical SMILES	C1=NC2=C(N1C3C(C(C(O3)CO)O)O)N=C(N=C2N)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Fludarabine（氟达拉滨）是嘌呤类似物，可以抑制DNA合成[1]。

DNA合成是天然产生脱氧核糖核酸（DNA）分子的过程，在细胞的生长中起重要作用。

Fludarabine是一种前体药物，细胞中可被磷酸化形成三磷酸核苷（F-ara -ATP），发挥生物学活性。它影响一系列合成DNA所必须的酶，如DNA引发酶、DNA聚合酶、DNA连接酶I、核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶δ和ε的3'-5'外切核酸酶[1]。在人骨髓瘤细胞RPMI8226中，Fludarabine显著抑制细胞的生长，减少Akt磷酸化。此外，它降低XIAP和Survivin，它们是凋亡蛋白抑制子（IAP）家族[2]。Fludarabine可以作为细胞溶质50核苷酸酶II（CN-II）的抑制剂[3]。

在RPMI8226骨髓瘤异种移植的免疫缺陷小鼠中，与对照肿瘤相比，在25天治疗后，40 mg/kg剂量的fludarabine将肿瘤增长减缓约5倍[2]。

参考文献：
[1]. Gandhi V, Huang P, Plunkett W. Fludarabine inhibits DNA replication: a rationale for its use in the treatment of acute leukemias. Leuk Lymphoma, 1994, 14 Suppl 2: 3-9.
[2]. Meng H, Yang C, Ni W, et al. Antitumor activity of fludarabine against human multiple myeloma in vitro and in vivo. Eur J Haematol, 2007, 79(6): 486-493.
[3]. Cividini F, Pesi R, Chaloin L, et al. The purine analog fludarabine acts as a cytosolic 5'-nucleotidase II inhibitor. Biochem Pharmacol, 2015, 94(2): 63-68.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	RPMI 8226细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于9.3 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	1、2或4 μg/mL；6、12或24小时
实验结果	Fludarabine呈剂量和时间依赖性地有效抑制RPMI 8226细胞增殖，其IC50值为1.54 μg/mL。Fludarabine使RPMI 8226细胞停滞于细胞周期的G1期，并诱导细胞凋亡。免疫印迹结果显示，Fludarabine呈时间依赖性地诱导caspase-8、caspase-9、caspase-3和caspase-7切割，其次是PARP切割。。此外，Fludarabine呈时间依赖性上调Bax表达，但不影响Bak表达。
动物实验 [1]:
动物模型	携带RPMI 8226细胞的SCID小鼠
给药剂量	40 mg/kg；腹腔注射
实验结果	经过PBS处理的小鼠的肿瘤快速生长。于第25天，其体积为初始体积的10倍左右。Fludarabine治疗组的肿瘤体积的增加量则小于5倍。在携带RPMI 8226细胞的SCID小鼠中，给予40 mg/kg Fludarabine。于第10天，细胞凋亡数量显著增加。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Meng H, Yang C, Ni W, et al. Antitumor activity of fludarabine against human multiple myeloma in vitro and in vivo. Eur J Haematol, 2007, 79(6): 486-493.