化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 485.94 |
| Cas No. | 267243-28-7 |
| Formula | C24H25ClFN5O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥10.1 mg/mL in EtOH; ≥12.15 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide |
| Canonical SMILES | C=CC(=O)NC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
Canertinib（也称CI-1033）是一种3-氯代、4-氟代的4-苯胺喹唑啉，是一种口服可用的、有效的和不可逆的Pan-erbB酪氨酸激酶抑制剂，可在体外抑制EGFR、HER2和HER4，半数最大抑制浓度IC50分别为0.8 nM、19 nM和7 nM[1]。
Canertinib不可逆地结合erbB 家族TK结构域的ATP口袋，canertinib的C6位点的丙烯酰胺侧链与erbB家族的半胱氨酸靠近，迅速形成共价键，使erB1、erB2和erB4家族成员永久失去催化活性，有效抑制erbB3依赖的信号通路[2]。
参考文献：
[1] Michelle Arkin, Mark M. Moasser. HER2 directed small molecule antagonists. Curr Opin Investig Drugs. Author manuscript; available in PMC 2011 February 1. Published in final edited form as: Curr Opin Investig Drugs. 2008 December; 9(12): 1264–1276.
[2] Calvo E, Tolcher AW, Hammond LA, Patnaik A, de Bono JS, Eiseman IA, Olson SC, Lenehan PF, McCreery H, Lorusso P, Rowinsky EK. Administration of CI-1033, an irreversible pan-erbB tyrosine kinase inhibitor, is feasible on a 7-day on, 7-day off schedule: a phase I pharmacokinetic and food effect study. Clin Cancer Res. 2004 Nov 1;10(21):7112-20.
生物活性
| Description | Canertinib是一种不可逆的喹唑啉基类HER家族酪氨酸激酶抑制剂，对EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为0.8、19和7 nM。 |
| 靶点 | EGFR | HER2 | HER4 | | | |
| IC50 | 0.8 nM | 19 nM | 7 nM | | | |
