Erlotinib Hydrochloride

立即咨询

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

183319-69-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
1g	询价
5g	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	429.91
Cas No.	183319-69-9
Formula	C₂₂H₂₄ClN₃O₄
Synonyms	Tarceva; CP-358774; OSI-774; NSC 718781
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.44 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name	N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine;hydrochloride
Canonical SMILES	COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

盐酸厄洛替尼（Erlotinib hydrochloride）（商品名特罗凯?）是表皮生长因子受体（EGFR / HER-1）酪氨酸激酶的直接抑制剂，IC50值为2 nM。

表皮生长因子受体（EGFR）是ErbB家族的成员。ErbB家族包括EGFR（ErbB1）、ErbB2、ErbB3和ErbB4。EGFR的激活依赖于多肽生长因子与受体的结合。在许多癌症中，EGFR突变的存在导致EGFR的激活，从而引起细胞增殖和其它癌症过程[1]。

Erlotinib hydrochloride对EGFR酪氨酸激酶的选择性抑制导致癌症生长和发育的破坏，包括细胞迁移、增殖、血管生成和细胞凋亡。例如，erlotinib hydrochloride诱导肝癌细胞Bxpc-3 和PANC-1中细胞凋亡和G0/G1期细胞周期停滞，从而增强其对细胞抑制剂的敏感性[2，3]。

此外，该产品被广泛研究用于人非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗[4]。据报道，在胰腺癌中，erlotinib hydrochloride也具有抗肿瘤效应[5]。

参考文献：
1. Melosky B. Review of EGFR TKIs in Metastatic NSCLC, Including Ongoing Trials. Front Oncol 2014,4:244.
2. Zheng YT, Yang HY, Li T, Zhao B, Shao TF, Xiang XQ, et al. Amiloride sensitizes human pancreatic cancer cells to erlotinib in vitro through inhibition of the PI3K/AKT signaling pathway. Acta Pharmacol Sin 2015,36:614-626.
3. Huether A, Hopfner M, Sutter AP, Schuppan D, Scherubl H. Erlotinib induces cell cycle arrest and apoptosis in hepatocellular cancer cells and enhances chemosensitivity towards cytostatics. J Hepatol 2005,43:661-669.
4. Singh N, Jindal A, Behera D. Erlotinib usage after prior treatment with gefitinib in advanced non-small cell lung cancer: A clinical perspective and review of published literature. World J Clin Oncol 2014,5:858-864.
5. Renouf DJ, Tang PA, Hedley D, Chen E, Kamel-Reid S, Tsao MS, et al. A phase II study of erlotinib in gemcitabine refractory advanced pancreatic cancer. Eur J Cancer 2014,50:1909-1915.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	Calu1细胞
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度小于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	1 ?M，24 hours
实验结果	Erlotinib(1 ?M，24 小时)、docetaxel?（50 nM，18小时）或erlotinib和docetaxel?共同使用处理细胞。Txt-> OSI-774->培养基序列处理的细胞死亡程度最大，而用OSI-774>Txt->培养基序列处理的细胞在处理后72小时恢复增殖。两种药物同时处理，Txt-> OSI-774的序列中检测到切割PARP和Caspase-3，但在OSI-774->Txt的序列中没有检测到。此外，切割PARP和Caspase-3持续至Txt-> OSI-774处理后的72小时。这些数据与亚G1细胞的结果一致，从分子水平上表现出凋亡效应。
动物实验: [2]
动物模型	注射H460a细胞的雌性无胸腺nu/nu-nuBR裸鼠
给药剂量	口服，100mg/kg，每天，持续三周
实验结果	Erlotinib具有显著的剂量依赖性功效。在100 mg/kg组中抑制61％的细胞生长。其他组具有以下生长抑制：25 mg/kg：46％；12.5 mg/kg：36％；6.25 mg/kg：28％。没有产生部分或完全消退。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1] Kimura T, Mahaffey C M, Pryde B J, et al. Apoptotic effects of the docetaxel→ OSI-774 combination in non-small cell lung carcinoma (NSCLC) cells//Proc Am Soc Clin Oncol. 2004, 22: 7143. [2] Higgins B, Kolinsky K, Smith M, et al. Antitumor activity of erlotinib (OSI-774, Tarceva) alone or in combination in human non-small cell lung cancer tumor xenograft models. Anti-cancer drugs, 2004, 15(5): 503-512.

生物活性

描述	Erlotinib HCl (OSI-744)是EGFR的抑制剂，IC50值为2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src或v-Abl高1000倍以上。
靶点	HER1/EGFR
IC50	2 nM