SB-505124 hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

356559-13-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	371.86
Cas No.	356559-13-2
Formula	C₂₀H₂₂ClN₃O₂
Synonyms	SB 505124 hydrochloride;SB505124 hydrochloride
Solubility	insoluble in H2O; ≥87 mg/mL in EtOH; ≥9.3 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine
Canonical SMILES	CC1=CC=CC(=N1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SB505124 是一种选择性TGFβR抑制剂，作用于ALK4和ALK5，IC50 值分别为129 nM和47 nM [ 1 ]。

间变性淋巴瘤激酶(ALK)与脑的发育有关，并影响神经系统中特定的神经元。

SB505124 是一种可逆的ATP 竞争性ALK4 和ALK5 抑制剂。用高浓度的SB505124与ALK5孵育，随后稀释至亚IC50 浓度，对下游的Smad3 磷酸化无影响[ 2 ]。浓度高至100 μM 的SB505124在48 小时处理后对肾上皮A498 细胞无毒性。证据显示100% 药品在12 h 之内释放，对体外培养兔结膜细胞未显示出细胞毒性[ 2 ] 。观察发现，在培养的成纤维细胞中，SB505124抑制包括pSmad2、CTGF以及α-SMA在内的ALK4下游效应器 [ 3 ]。

在青光眼滤过手术(GFS)兔模型中，TGF β诱导的纤维细胞减少了滤过泡周期。使用SB505124 组的GFS 中，滤过泡保持超过10 天，滤过泡存活周期相比对照组显著地延长，这表明SB505124 对ALK4 和5显著的抑制作用[ 2 ]。观察发现，ALK4 下游效应器CTGF 和α-SMA 也被SB-505124 抑制[ 3 ]。

参考文献：
[1].DaCosta B S et al. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol., 2004,65(3): 744-52.

[2].Sutariya V, et al. Thermoreversible gel for delivery of activin receptor-like kinase 5 inhibitor SB-505124 for glaucoma filtration surgery. Pharm Dev Technol., 2013, 18(4): 957-962.

[3].Sapitro J, et al. Suppression of transforming growth factor-β effects in rabbit subconjunctival fibroblasts by activin receptor-like kinase 5 inhibitor. Mol Vis., 2010, 16: 1880-1892.

生物活性

描述	SB-505124 盐酸盐是一种活化素受体样激酶(ALKs)抑制剂。
靶点	ALK-5	ALK-4	ALK-7
IC50