LDN193189 Hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1062368-62-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
5mg	询价
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	552.33
Cas No.	1062368-62-0
Formula	C₂₅H₂₆Cl₄N₆
Synonyms	LDN 193189 hydrochloride; LDN-193189 hydrochloride
Solubility	≥27.6 mg/mL in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.4 mg/mL in DMSO
Chemical Name	4-[6-(4-piperazin-1-ylphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline tetrahydrochloride
Canonical SMILES	C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3.Cl.Cl.Cl.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

LDN193189是骨形态发生蛋白（BMP）I型受体转录活性的选择性抑制剂，抑制活化素受体样激酶2（ALK2）和ALK3，相应IC50值为5 nM和30 nM[1]。

在C2C12细胞中，LDN193189可以抑制BMP诱导的Smad信号（Smad1/5/8）和非Smad信号磷酸化，包括p38和Akt[2]。

在支气管上皮（Beas2B）细胞和C57BL/6小鼠中，LDN193189对BMP的药理抑制作用可以防止BMP2诱导的E-钙粘蛋白下调。在细胞水平上，LDN193189也能抑制BMP诱导的上皮通透性减少[3]。

参考文献：
[1] Yu PB, Deng DY, Lai CS, Hong CC, Cuny GD, Bouxsein ML, Hong DW, McManus PM, Katagiri T, Sachidanandan C, Kamiya N, Fukuda T, Mishina Y, Peterson RT, Bloch KD. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med. 2008 Dec;14(12):1363-9.
[2] Boergermann JH1, Kopf J, Yu PB, Knaus P. Dorsomorphin and LDN-193189 inhibit BMP-mediated Smad, p38 and Akt signalling in C2C12 cells. Int J Biochem Cell Biol. 2010 Nov;42(11):1802-7.
[3] Helbing T1, Herold EM, Hornstein A, Wintrich S, Heinke J, Grundmann S, Patterson C, Bode C, Moser M. Inhibition of BMP activity protects epithelial barrier function in lung injury. J Pathol. 2013 Sep;231(1):105-16. doi: 10.1002/path.4215. Epub 2013 Jul 10.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	C2C12细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于2.1 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	100 nM，0-72h
应用	在BMP刺激后12小时，LDN-193189抑制BMP4 诱导的C2C12细胞中碱性磷酸酶活性。
动物实验 [2, 3]:
动物模型	条件性CaALK2转基因小鼠，PCa-118b荷瘤小鼠
给药剂量	腹腔注射，3 mg/kg
应用	在出生后第7天（P7）的Ad.Cre条件性CaALK2转基因小鼠中，腹腔注射LDN-193189（3 mg/kg）导致左胫骨周围的轻度钙化，引起P13上产生可见的腓骨，并且防止P15处的放射损伤，不引起体重减轻或发育迟缓、自发性骨折、骨密度降低或行为异常等现象。在PCa-118b肿瘤小鼠中，LDN-193189减轻肿瘤生长并减少肿瘤中的骨形成。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Boergermann JH1, Kopf J, Yu PB, Knaus P. Dorsomorphin and LDN-193189 inhibit BMP-mediated Smad, p38 and Akt signalling in C2C12 cells. Int J Biochem Cell Biol. 2010 Nov;42(11):1802-7. [2]. Paul B Y, Deng D Y, Lai C S, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic ossification[J]. Nature medicine, 2008, 14(12): 1363-1369. [3]. Lee Y C, Cheng C J, Bilen M A, et al. BMP4 promotes prostate tumor growth in bone through osteogenesis[J]. Cancer research, 2011, 71(15): 5194-5203.

生物活性

Description	LDN193189 HCl，LDN193189的盐酸盐，是BMP信号的选择性抑制剂，对BMP I型受体ALK2和ALK3转录活性的IC50值分别为5 nM和30 nM。
靶点		ALK3
IC50	5 nM	30 nM