ASC-J9

立即咨询

ASC-J9

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

52328-98-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
5mg	询价
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	396.43
Cas No.	52328-98-0
Formula	C₂₃H₂₄O₆
Synonyms	GO-Y025; Dimethylcurcumin; ASC J9; GO Y025
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.65 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(1E,4Z,6E)-1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxyhepta-1,4,6-trien-3-one
Canonical SMILES	COC1=CC(/C=C/C(/C=C(O)/C=C/C2=CC=C(OC)C(OC)=C2)=O)=CC=C1OC
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

ASC-J9是一种抗肿瘤药物。ASC-J9通过降解全长和剪接变异雄激素受体，从而抑制阉割性前列腺癌的生长。ASC-J9靶向fAR和AR3介导的PCa生长可能代表了新的治疗方法，用于抑制阉割性前列腺癌的生长。ASC-J9通过降解雄激素受体可改善脊髓延髓肌萎缩表型。

雄激素受体（AR）是一种核受体，通过结合细胞质中的雄性激素（睾酮或二氢睾酮）而被激活，然后易位进入细胞核[1]。雄激素与雄激素受体（AR）的结合导致构象变化，从而引起HSP分离，从细胞质运输进入细胞核并进行二聚化。AR二聚体与特异性的DNA序列（HRE）结合，HRE可与核内的其它蛋白结合，导致特异性基因转录的上调或下调[2]。

ASC-J9是AR降解的增强子，抑制巨噬细胞迁移和随后的前列腺癌细胞侵袭。此外，ASC-J9通过两种途径调控pSTAT3-CCL2信号：AR依赖的途径抑制PIAS3的表达和AR不依赖的途径直接抑制STAT3的磷酸化/激活（原位植入TRAMP-C1细胞的小鼠模型）。总之，ASC-J9同时靶向雄激素/ AR信号和PIAS3-pSTAT3-CCL2信号，其单独或联合治疗提供了一种新型更好的治疗策略，用于抑制阉割性前列腺癌的生长和转移[3]。

参考文献：
1. Lu NZ. et al. "International Union of Pharmacology. LXV. The pharmacology and classification of the nuclear receptor superfamily: glucocorticoid, mineralocorticoid, progesterone, and androgen receptors". Pharmacol. Rev. 2006, 58 (4): 782–97.
2. Heemers HV, Tindall DJ. "Androgen receptor (AR) coregulators: a diversity of functions converging on and regulating the AR transcriptional complex". Endocr. Rev. 2007, 28 (7): 778–808.
3. Lin TH. et al. “Anti-androgen receptor ASC-J9 versus anti-androgens MDV3100 (Enzalutamide) or Casodex (Bicalutamide) leads to opposite effects on prostate cancer metastasis via differential modulation of macrophage infiltration and STAT3-CCL2 signaling.” Cell Death Dis. 2013,4:e764.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	人类C4-2B/人类THP1细胞和小鼠TRAMP-C1/小鼠RAW264.7细胞。
溶解方法	可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	5 μM；3 days
实验结果	ASC-J9抑制巨噬细胞募集并抑制PCa侵袭。
动物实验[1]:
动物模型	原位异种移植106 TRAMP-C1细胞的雄性6至8周龄裸鼠
剂量	75 mg/kg；腹膜内给药。每周注射三次，持续3周。
实验结果	在小鼠中，ASC-J9显著减少隔膜和淋巴结中的远端转移性肿瘤的发生。在所有处理的小鼠中小鼠体重几乎没有变化。
注意事项	请测试室内所有化合物的溶解度，实际溶解度可能与理论值略有不同。这是由实验系统错误引起的，这是正常的。
References: [1]. Lin TH, Izumi K, Lee SO, et al. Anti-androgen receptor ASC-J9 versus anti-androgens MDV3100 (Enzalutamide) or Casodex (Bicalutamide) leads to opposite effects on prostate cancer metastasis via differential modulation of macrophage infiltration and STAT3-CCL2 signaling. Cell Death Dis, 2013, 4: e764.

生物活性

描述	ASC-J9是雄激素受体降解的增强子。
靶点	PC-3 cell proliferation	LNCaP cell proliferation
IC50	5.9 μM	3.9 μM