| CAS NO: | 48208-26-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 询价 |
| 10mg | 询价 |
| 25mg | 询价 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 334.33 |
| Cas No. | 48208-26-0 |
| Formula | C19H14N2O4 |
| Synonyms | N-Phthalyl-L-tryptophan,RG108 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥16.7 mg/mL in DMSO; ≥45.9 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (2S)-2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid |
| Canonical SMILES | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
RG108是一种DNA甲基转移酶（DMNT）抑制剂，可以增强BIX存在条件下OK转导的MEFs的重编程。RG108是一种小分子，在体外实验中可以有效阻断DNA甲基转移酶，但不会引起人源细胞系中共价酶的俘获。DNA甲基化具有调控正常以及癌变细胞中基因表达的作用。DNA甲基转移酶（DMNT）抑制剂能够重新激活表观沉默基因。RG108能够引起去甲基化并且重新激活肿瘤抑制基因，但是不会影响着丝粒卫星DNA序列的甲基化。上述结果足以证明RG108是一种具有全新特性的DNA甲基转移酶（DMNT）抑制剂，在表观遗传学基因调控的实验调制中将会尤其有效。
参考文献：
[1] Yan Shi, Caroline Desponts, Jeong Tae Do, Heung Sik Hahm, Hans R. Schler, Sheng Ding. Induction of Pluripotent Stem Cells from Mouse Embryonic Fibroblasts by Oct4 and Klf4 with Small-Molecule Compounds. Cell Stem Cell. 2008; 3(5): 568 – 574.
[2] Bodo Brueckner, Regine Garcia Boy, Pawel Siedlecki. Epigenetic Reactivation of Tumor Suppressor Genes by a Novel Small-Molecule Inhibitor of Human DNA Methyltransferases. Cancer Research. 2005; 65(14): 6305 – 11.
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | 人类早幼粒细胞白血病HL-60细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 48 h；50 μM |
实验结果 | 使用50 μM的RG108预处理细胞48小时，然后除去抑制剂，接下来用1 μM RA培养4天。使用0.2％的台盼蓝染色，随后用血细胞计数器测定活细胞数目。通过流式细胞术分析PI染色细胞的细胞周期，结果表明，G2/M具有微小变化，S期细胞比例略有降低，比对照中减少20％。 |
References: [1] Savickiene J, Treigyte G, Borutinskaite V V, et al. Antileukemic activity of combined epigenetic agents, DNMT inhibitors zebularine and RG108 with HDAC inhibitors, against promyelocytic leukemia HL-60 cells[J]. Cellular & molecular biology letters, 2012, 17(4): 501-525. | |
| Description | RG 108是一种小分子DNMT(DNA甲基转移酶) 抑制剂，在M.SssI 试验中的IC50值为600 nM。 | |||||
| 靶点 | DNMT | |||||
| IC50 | 600 nM | |||||
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