化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 509.67 |
| Cas No. | 936091-14-4 |
| Formula | C26H35N7O2S |
| Synonyms | TG-101209 |
| Solubility | ≥25.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | N-tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide |
| Canonical SMILES | CC1=CN=C(N=C1NC2=CC(=CC=C2)S(=O)(=O)NC(C)(C)C)NC3=CC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
TG101209是基于结构设计的小分子，是一种选择性的janus激酶2（Jak2）抑制剂,可有效抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞系中的Jak/Stat通路，如含JAK2V617F或MPLW515L/K突变的细胞，其通常分别与真性红细胞增多症（PV）以及原发性骨髓纤维化（PMF）有关。根据多种研究结果显示，在大范围的多发性骨髓瘤细胞系中，TG101209通过抑制pJak2、pStat3和Bcl-xl的表达，诱导pErk和pAkt的过表达，具有剂量和时间依赖性的细胞毒性，这与抑制细胞周期进程和诱导细胞凋亡有关。
参考文献：
Ramakrishnan V, Kimlinger T, Haug J, Timm M, Wellik L, Halling T, Pardanani A, Tefferi A, Rajkumar SV, Kumar S. TG101209, a novel JAK2 inhibitor, has significant in vitro activity in multiple myeloma and displays preferential cytotoxicity for CD45+ myeloma cells. Am J Hematol. 2010;85(9):675-686.
生物活性
| Description | TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，其IC50值为6 nM。 |
| 靶点 | | Flt3 | RET | JAK3 | | |
| IC50 | 6 nM | 25 nM | 17 nM | 169 nM | | |
