生物活性
ATI-2341是一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个有效的选择性变构激动剂。ATI-2341能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。ATI-2341是骨髓多形核中性白细胞和造血干祖细胞的有效动员剂。ATI-2341小鼠静脉注射将会在外周循环中引起剂量依赖性的多形核中性白细胞的增加。
化学数据
分子量 | 2370.84 |
分子式 | C106H179F3N26O27S2 |
CAS号 | 1337878-62-2 (free base) |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存和运输条件 | -20°C, sealed 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
---|
细胞系 | HEK-293 cells |
方法 | Receptors(CXCR4-eGFP) are transiently transfected into HEK-293 cells and are plated 24 h after transfection on glass coverslips coated with poly-D-lysine. The next day, cells are treated with either vehicle alone or with varying concentrations of ATI-2341 for 30 min at 37 °C followed by fixation with methanol for 5 min at -20 °C. GFP fluorescence is visualized directly using a Zeiss Axiovert inverted microscope. Images are processed using Adobe Photoshop and Adobe Illustrator. |
浓度 | 0, 0.031, 0.125, 0.25, 0.5, 1 μM |
处理时间 | 30 min |
动物实验 |
---|
动物模型 | BALB/c mice |
配制 | - |
剂量 | 300 nmol/kg |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 0.4218 mL | 2.109 mL | 4.2179 mL |
5 mM | 0.0844 mL | 0.4218 mL | 0.8436 mL |
10 mM | 0.0422 mL | 0.2109 mL | 0.4218 mL |