生物活性
Seletalisib（UCB5857）是一种有效的，特异性的PI3Kδ抑制剂，其IC50值为12 nM。在B细胞中，Seletalisib能够阻止B细胞受体激活后的AKT/PKB磷酸。在人体全血检测试验中，Seletalisib抑制了B细胞活化时CD69的表达以及anti-IgE介导的嗜碱性细胞脱粒。在各种原代细胞如纤维母细胞、上皮细胞、内皮细胞和血管平滑肌细胞分析系统中，Seletalisib仅在那些包含淋巴球的系统发挥显著活性，说明它对表达PI3Kδ的细胞具有功能选择性。体内研究中，Seletalisib在大鼠模型中浓度依赖性地抑制anti-CD3抗体诱导的白细胞介素-2的释放，IC50<10 nM。
化学数据
| 分子量 | 482.85 |
| 分子式 | C23H13ClF3N6O |
| CAS号 | 1362850-20-1 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 85 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Ramos B-cell line |
| 方法 | Serially diluted seletalisib and goat anti-human F(ab)2 IgM in serum-free RPMI 1640 were added to Ramos cells plated in serum-free RPMI 1640. The plate was incubated for 10 minutes, chilled on ice, and the cells pelleted by centrifugation. Cellular phosphorylated AKT was detected by MSD assay. |
| 浓度 | 0.1 nM-10 μM |
| 处理时间 | 10 min |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Adult Lewis rats (male, 6-8 weeks of age) |
| 配制 | methylcellulose (0.5%, 400 cps) |
| 剂量 | 0.1-10 mg/kg in 500 μL volume |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.071 mL | 10.3552 mL | 20.7104 mL |
| 5 mM | 0.4142 mL | 2.071 mL | 4.1421 mL |
| 10 mM | 0.2071 mL | 1.0355 mL | 2.071 mL |
