Everolimus(RAD001)

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Everolimus(RAD001)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

159351-69-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
10mg	询价
25mg	询价
100mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	958.22
Cas No.	159351-69-6
Formula	C₅₃H₈₃NO₁₄
Synonyms	Everolimus, RAD001
Solubility	≥47.91 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥122 mg/mL in EtOH
Canonical SMILES	OCCO[C@H]1[C@H](OC)C[C@H](C[C@H](C)[C@H](CC([C@H](C)/C=C(C)/[C@@H](O)[C@H]2OC)=O)OC([C@@H]3CCCCN3C(C([C@@]4(O)[C@H](C)CC[C@@H](C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C2=O)O4)=O)=O)=O)CC1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Everolimus (RAD001)是一种有效的和可口服的mTOR抑制剂。mTOR是人类癌症中活性PI3K/Akt通路的一个关键组成部分。Everolimus与mTOR信号通路中的FKBP12受体结合形成everolimus-FKBP12复合体，该复合体进一步与mTOR结合，从而减少下游效应因子S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核延伸因子4E结合蛋白（4EBP）的活性。除了具有预防器官移植排斥的免疫抑制活性，Everolimus还具有抗肿瘤活性，目前正用于治疗肾细胞癌和其它肿瘤。

参考文献：
G Anandappa, AE Hollingdale, and TG Eisen. Everolimus – a new approach in the treatment of renal cell carcinoma. Cancer Management and Research 2010:2 61-70
Laura Elibenschutz, Delia Colombo, and Caterina Catricala. Everolimus for compassionate use in multiple basal cell carcinomas. Case Reports in Dermatological Medicine 2013
Raffaele Pezzani, Beatrice Rubin, Marco Redaelli, Claudia Radu, Susi Barollo, Maria Verena Cicala, Monica Salva, Caterina Mian, Carla Mucignat-Caretta, Paolo Simioni, Maurizio Iacobone and Franco Mantero. The antiproliferative effects of ouabain and everolimus on adrenocortical tumor cells. Endocrine journal, 2013

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	胰腺癌细胞系Panc-1和小细胞肺癌细胞系SCLC
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	24 h；IC50：50 μg/mL（Panc-1）；5 μg/mL（SCLC）。
应用	Everolimus具有抗增殖活性。在Panc-1和SCLC中，everolimus剂量依赖地抑制BrdU的掺入，IC50值分别为50 μg/mL和5 μg/mL，两者都是高浓度，在人体中是不可行的。Everolimus用于治疗的血清水平介于0.005和0.01 μg/mL之间。
动物实验[2]：
动物模型	卵巢癌TgMISIIR-TAg-DR26小鼠模型
剂量	RAD001溶解在2％（重量/体积）的微乳液中，口服灌胃之前在双蒸水中稀释。安慰剂（对照）或5 mg/kg RAD001以口服方式每周给药两次，在小鼠5周龄时开始，一直持续到20周。安慰剂或RAD001处理的小鼠用MRM扫描。
应用	RAD001抑制肿瘤发生。RAD001处理小鼠的体重比安慰剂处理小鼠低约10%。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Stracke S, Ramudo L, Keller F, et al. Antiproliferative and overadditive effects of everolimus and mycophenolate mofetil in pancreas and lung cancer cells in vitro. Transplantation proceedings. Elsevier, 2006, 38(3): 766-770. [2] Mabuchi S, Altomare D A, Connolly D C, et al. RAD001 (Everolimus) delays tumor onset and progression in a transgenic mouse model of ovarian cancer. Cancer Research, 2007, 67(6): 2408-2413.

生物活性

描述	Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，IC50值为1.6-2.4 nM。
靶点	mTOR (FKBP12)
IC50	1.6-2.4 nM