LJI308

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LJI308

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1627709-94-7

包装与价格：

包装	价格(元)
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5mg	询价
10mg	询价
25mg	询价
50mg	询价
100mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	368.38
Cas No.	1627709-94-7
Formula	C₂₁H₁₈F₂N₂O₂
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	2,6-difluoro-4-(4-(4-morpholinophenyl)pyridin-3-yl)phenol
Canonical SMILES	FC1=C(O)C(F)=CC(C(C=NC=C2)=C2C3=CC=C(N4CCOCC4)C=C3)=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50：RSK1、2和3的IC50分别为 0.004至0.013 mM。

LJI308是RSK的强效选择性抑制剂。P90的核糖体S6激酶（RSK）组成了一个丝氨酸/苏氨酸激酶，其在各种人类癌症中均有所表达。RSK是ERK胞外信号调节激酶的胞质底物，参与细胞存活、增殖和细胞极性的直接调节。以前的研究已经证明，RSK通路对于癌症干细胞的生长和增殖至关重要[1,2]。

LJI308对RSK1、2和3的IC50值分别为约0.004 - 0.013 mmol/L。10 μM 的LJI308几乎可以100％的结合RSK2。LJI308与RSK1、RSK3、RSK4的N-末端结合程度类似。LJI308抑制S6K1 的IC50为0.8 mM。在MDA-MB-231和H358细胞系中，1和10 μM的LJI308对于集落形成和细胞生长的抑制效果具有不同灵敏度[1]。在HTRY-LT细胞系中，LJI308（1-10 μM）给药4天或8天后，会降低高达90％的细胞活力，对非致瘤性HTRZ细胞几乎没有影响[2]。

LJI308是RSK抑制剂，在三阴性乳腺癌（TNBC）患者中，可以与常规化疗组合治疗，从而克服耐药性并提高存活率[2]。

参考文献：
Aronchik I, Appleton B A, Basham S E, et al. Novel potent and selective inhibitors of p90 ribosomal S6 kinase reveal the heterogeneity of RSK function in MAPK-driven cancers[J]. Molecular Cancer Research, 2014, 12(5): 803-812.
Davies A H, Reipas K, Hu K, et al. Inhibition of RSK with the novel small-molecule inhibitor LJI308 overcomes chemoresistance by eliminating cancer stem cells[J]. Oncotarget, 2015, 6(24): 20570.