化学性质
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 795.02 |
| Cas No. | 1872382-47-2 |
| Formula | C43H66N6O8 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (3S,6S,9S,12S,15S)-methyl 3-benzyl-1-(4-(tert-butyl)phenyl)-12-(4-(diethylamino)butyl)-15-(hydroxymethyl)-9-isobutyl-6-methyl-1,4,7,10,13-pentaoxo-2,5,8,11,14-pentaazahexadecan-16-oate |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C1=CC=C(C(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(N[C@@H](C)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCCN(CC)CC)C(N[C@@H](CO)C(OC)=O)=O)=O)=O)=O)=O)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
UNC3866是一种强效的CBX4和CBX7 chromodomains拮抗剂，Kd值均为约100 nM，选择性是其他七种CBX和CDY chromodomains的6至18倍。UNC3866拮抗chromodomains的Polycomb CBX和CDY家族的甲基赖氨酸（KME）阅读功能。[1]
UNC3866是已报道的最强效的CBX7配体，Kd为 97±2.4 nM。通过AlphaScreen（IC50 = 66±1.2 nM）检测，UNC3866拮抗CBX7-H3的相互作用。UNC3866对CBX2、CBX4、CBX6和CBX8的亲和性与每个chromodomain和CBX7的序列同一性百分比紧密相关联。UNC3866对最类似于CBX7的CBX4同等强效，对CBX4和CBX7的选择性分别为CBX2、CBX6和CBX8的18、6和12倍以上。UNC3866对CBX4和CBX7的选择性超过CDY1的65倍，超过CDYL1b和CDYL2的选择性9倍。UNC3866每个骨架酰胺参与和CBX7骨架结合的至少一个氢键，而UNC3866的N-末端叔丁基苯甲酰帽主要连接D50、R52和L53的侧链。X射线晶体学显示，UNC3866和CBX chromodomains的相互作用密切模拟甲基化H3尾部的相互作用。UNC3866抑制PC3细胞增殖，与CBX7过表达以赋予生长优势的已知能力相一致。[1]
参考文献：
A cellular chemical probe targeting the chromodomains of Polycomb repressive complex 1. Nat Chem Biol. 2016 Mar;12(3):180-7.
