化学性质
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 322.42 |
| Cas No. | 1001753-24-7 |
| Formula | C19H18N2OS |
| Solubility | ≥32.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.55 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=CC=C1)NC2=NC(C3=C(C)C=C(C)C=C3C)=CS2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
INH6是一种有效的Hec1/Nek2抑制剂[1].
Hec1是一种原癌基因,参与纺锤体检验点信号,在多种人类癌症中过表达.Nek2是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可磷酸化Hec1,这对其有丝分裂功能和细胞存活至关重要[1].
INH6是一种有效的Hec1/Nek2抑制剂.INH6可通过导致染色体错误分离和细胞死亡的蛋白降解,抑制Hec1/Nek2功能.在MDA-MB468和MDA-MB231人类乳腺癌细胞系\HeLa人类宫颈癌细胞系和K562人成红细胞性白血病细胞系中,INH6具有显著的抗增殖活性,IC50值分别为2.1\1.7\2.4和2.5 M.在HeLa细胞抽提物中,INH6耦联基质可选择性地与细胞Hec1共沉淀,表明INH6结合细胞Hec1.在Hela细胞中,INH6(6.25 M)可在8-11 h减少50%的Nek2.此外,INH6随时间进展可略微降低Hec1.另外,INH6可增加具有多极纺锤体配置的有丝分裂细胞数.在表达染色体标记蛋白H2B-GFP的HeLa细胞中,INH6可增加染色体错配.在HeLa细胞中,INH6可诱发垂死细胞发生积极的形态学变化,并诱导20%的细胞凋亡[1].
参考文献：
[1]. Qiu XL, Li G, Wu G, et al. Synthesis and biological evaluation of a series of novel inhibitor of Nek2/Hec1 analogues. J Med Chem, 2009, 52(6): 1757-1767.
生物活性
| Description | INH6是有效的Hec1抑制剂. |
| 靶点 | Hec1/Nek2 complex | | | | | |
| IC50 | | | | | | |
