C 021 dihydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

864289-85-0

包装与价格：

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化学性质

Physical Appearance	Pale yellow solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	540.57
Cas No.	864289-85-0
Formula	C₂₇H₄₁N₅O₂·2HCl
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	2-([1,4'-bipiperidin]-1'-yl)-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine dihydrochloride
Canonical SMILES	COC1=CC2=C(N=C(N=C2N(C3CCCCCC3)[H])N4CCC(CC4)N5CCCCC5)C=C1OC.Cl.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

C 021 dihydrochloride是CCR4的强效拮抗剂,对小鼠和人趋化性抑制的IC50值分别为0.039和0.14 μM[1].

CC趋化因子受体4(CCR4)是G蛋白偶合受体,是CC趋化因子的受体,在免疫系统的发育和功能中起重要作用.

C 021 dihydrochloride是一种有效的CCR4拮抗剂.C 021 dihydrochloride有效抑制小鼠和人的趋化功能,IC50值分别为0.039和0.14 μM.在GTPγS结合实验中,C 021 dihydrochloride的IC50值为0.018 μM[1].

使用氧化偶氮甲烷(AOM)处理小鼠,诱发肝性脑病,AOM显著增加小胶质细胞活化和肝脏\血清和皮质中CCL2的浓度.C 021 dihydrochloride减少肝损伤,显著改善神经功能.C 021 dihydrochloride降低小胶质细胞活化和ERK1/2的磷酸化,抑制AOM诱导的细胞因子上调[2].

参考文献：
[1]. Yokoyama K, Ishikawa N, Igarashi S, et al. Potent and orally bioavailable CCR4 antagonists: Synthesis and structure-activity relationship study of 2-aminoquinazolines. Bioorg Med Chem, 2009, 17(1): 64-73.
[2]. McMillin M, Frampton G, Thompson M, et al. Neuronal CCL2 is upregulated during hepatic encephalopathy and contributes to microglia activation and neurological decline. J Neuroinflammation, 2014, 11: 121.