AZ 10606120 dihydrochloride

立即咨询

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

607378-18-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	Off White solid
Storage	Desiccate at RT
M.Wt	495.48
Cas No.	607378-18-7
Formula	C₂₅H₃₄N₄O₂·2HCl
Solubility	<12.39mg/ml in H2O;<49.55mg/ml in DMSO
Chemical Name	(Z)-2-((3r,5r,7r)-adamantan-1-yl)-N-((E)-2-((2-((2-hydroxyethyl)amino)ethyl)imino)-1,2-dihydroquinolin-5-yl)acetimidic acid dihydrochloride
Canonical SMILES	OCCNCC/N=C1C=CC2=C(N\1)C=CC=C2/N=C(O)/CC34C[C@@]5([H])C[C@](C3)([H])C[C@](C4)([H])C5.Cl.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Kd:人和大鼠P2X7受体的Kd值分别为1.4 nM和1.9 nM.

P2X7受体具有吸引人的生物物理特性,激活许多细胞事件,介导广泛的功能.P2X7受体是ATP门控离子通道,具有一定的细胞毒性活性.最近的证据表明,P2X7受体在细胞增殖中发挥作用.AZ 10606120是P2X7受体拮抗剂.

体外实验:与对照组相比,在表达P2X7受体的细胞制备的细胞膜上,[3H]-AZ 10606120的结合力更高,而ATP可以抑制这种结合,表明标记位点代表人类P2X7受体.这种结合是可逆的\饱和的,可以受P2X7受体的配体所调节.观察到的正协同表明,AZ 10606120结合在P2X 7受体复合物的一个亚基上,增强随后其与P2X7受体复合体中其他亚基的结合.ATP的负协同效应表明ATP和AZ 10606120结合在分离的\相互作用的位于P2X7受体上的位点[1].

在体实验:在B16接种的C57BL/6小鼠中,瘤内注射AZ10606120强烈抑制肿瘤生长,并大幅度降低血管内皮生长因子染色和血管形成[2].

临床试验:截至目前,AZ 10606120还处于临床前开发阶段.

参考文献：
[1] AD Michel, LJ Chambers, WC Clay, JP Condreay, DS Walter and IP Chessell. Direct labelling of the human P2X7 receptor and identification of positive and negative cooperativity of binding. British Journal of Pharmacology (2007) 151, 84–95
[2] Elena Adinolfi, Lizzia Raffaghello, Anna Lisa Giuliani, Luigi Cavazzini, Marina Capece, Paola Chiozzi, Giovanna Bianchi, Guido Kroemer, Vito Pistoia, and Francesco Di Virgilio. Expression of P2X7 Receptor Increases In Vivo Tumor Growth. Cancer Res; 72(12); 2957–69.