L-689,560

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L-689,560

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

139051-78-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	White solid
Storage	Store at RT
M.Wt	380.23
Cas No.	139051-78-8
Formula	C₁₇H₁₅Cl₂N₃O₃
Solubility	<9.51mg/ml in DMSO;<38.02mg/ml in ethanol
Chemical Name	(2S,4S)-5,7-dichloro-4-(3-phenylureido)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2-carboxylic acid
Canonical SMILES	ClC1=C2[C@H](C[C@@H](C(O)=O)NC2=CC(Cl)=C1)NC(NC3=CC=CC=C3)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Kb：130 nM

L-689560是一种非常强效的拮抗剂，作用于甘氨酸NMDA位点。兴奋性氨基酸受体的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）亚型已经充分证明其相关的拮抗剂可减少缺血性脑损伤（特别是在局灶性脑缺血的实验模型中）。

体外：L-689560被描述为最强效的NMDA拮抗剂之一，[4'- 3H] -L- 689560被认为是作用于甘氨酸位点的一种高特异性的放射性配体。与5,7-二取代kynurenates一致，四氢喹啉是甘氨酸位点NMDA的选择性拮抗剂。与谷氨酸位点相比，L- 689560对甘氨酸位点表现出至少3个数量级的选择性 [1]。

体内：MDL100748以ED50为83 mg kg-1的量全身注射后可以防止易感小鼠听源性癫痫发作。作为一种标准L689560，其随后的类似物已进行了比较; 在替代试验中，[3H] L689560经常被用来取代[3H]甘氨酸。L701252，一种醌类（在3位保留酮基），在DBA / 2小鼠中拮抗L689560的结合（IC50为420 nM）和癫痫发作（ED50为4.1 mg kg-1）。一组犬尿烯酸的氨苯磺胺类似物在2喹诺酮类系列中同样有效。那些在3位具有硝基取代基的一系列3,4- 二氢喹啉酮和三氢喹啉酮，如果在4位带有大基团，在NMDA受体甘氨酸位点都是选择性拮抗剂。在4位无取代的化合物证明为抗NMDA和AMPA受体的最有效的广谱拮抗剂之一[2]。

临床试验：目前尚未进行临床研究。

参考文献：
[1]. Leeson PD, Carling RW, Moore KW, Moseley AM, Smith JD, Stevenson G, Chan T, Baker R, Foster AC, Grimwood S, et al. 4-Amido-2-carboxytetrahydroquinolines. Structure-activity relationships for antagonism at the glycine site of the NMDA receptor. J Med Chem. 1992 May 29;35 (11): 1954-68.
[2]. Stone TW. Development and therapeutic potential of kynurenic acid and kynurenine derivatives for neuroprotection. Trends Pharmacol Sci. 2000 Apr; 21(4):149-54.