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AM580
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AM580图片
CAS NO:102121-60-8
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)询价
10mg询价
50mg询价

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt351.44
Cas No.102121-60-8
FormulaC22H25NO3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥14.3 mg/mL in DMSO; ≥18.37 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Canonical SMILESO=C(C1=CC=C2C(C)(C)CCC(C)(C)C2=C1)NC3=CC=C(C(O)=O)C=C3
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AM580是视黄酸受体α(RARα)的选择性激动剂,IC50值和EC50值分别为8 nM和0.36 nM [1].

RARα普遍表达,其在上皮细胞的生长和分化期间对维甲酸响应发挥重要作用.RARα可以抑制细胞和乳腺瘤生长,延长肿瘤潜伏期,诱导细胞周期停滞,刺激细胞死亡和上调RARα及RARγ的mRNA[1, 2].另外,RARα参与人T细胞活化和2型细胞因子产生[3].

在SK-BR-3和T47D乳腺癌细胞系中,1 nM和10 nM的AM580处理7天能降低细胞数量[1].在RAR-γ 敲减的MCF-10A乳腺上皮细胞和MCF-7细胞系中,200 nM的AM580能增强抗肿瘤效应[2].

200 nM AM580处理MMTV-Myc雌性小鼠96小时能够损伤细胞增殖能力.而且,AM580与100 nM CD437和SR11253联合给药能导致强烈的生长抑制,表明MMTV-Myc肿瘤模型中AM580抑制肿瘤生长的能力[2].

参考文献:
[1].  Schneider S, Offterdinger M, Huber H, et al. Activation of Retinoic Acid Receptor a Is Sufficient for Full Induction of Retinoid Responses in SK-BR-3 and T47D Human Breast Cancer Cells. Cancer Res, 2000, 60(19):5479-87.
[2].  Bosch A, Bertran S, Lu Y, et al. Reversal by RARa agonist Am580 of c-Myc induced imbalance in RARa/RARγ expression during MMTV-Myctumorigenesis. Breast Cancer Res, 2012, 14(4):R121.
[3].  Dawson H, Collins G, Pyle R, et al. The Retinoic Acid Receptor-α mediates human T-cell activation and Th2 cytokine and chemokine production. BMC Immunol, 2008, 9:16.

 
 
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