Golgicide A

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Golgicide A

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1139889-93-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
5mg	询价
25mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	284.3
Cas No.	1139889-93-2
Formula	C₁₇H₁₄F₂N₂
Solubility	insoluble in H2O; ≥12.95 mg/mL in DMSO; ≥2.27 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	(3aS,9bR)-6,8-difluoro-4-(pyridin-3-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline
Canonical SMILES	FC(C=C12)=CC(F)=C2NC(C3=CN=CC=C3)[C@]4([H])[C@@]1([H])C=CC4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Golgicide A是GBF1的有效的、可逆的高特异性抑制剂。

GBF1又称ArfGEF，参与Arf1活化和顺面高尔基体膜上COPI的募集，在协调双向传送和维持高尔基体的结构完整性中起重要作用[1]。

Golgicide A抑制shiga毒素对蛋白合成的作用，在Vero细胞中IC50为3.3 μM。免疫荧光实验表明，Golgicide A完全分散了内侧-高尔基体标记物giantin及顺式高尔基体标记物GM130，并导致高尔基体COPI的快速再分配。另外，Golgicide A减少GBF1介导的Arf1活化，损害逆行毒素运输，抑制可溶和膜锚定蛋白的分泌[1]。在FLRP1细胞和J6 / JFH1细胞中，Golgicide A减少HCV的RNA水平，引发NS5A的再分配。此外，Golgicide A引起J6/JFH1细胞感染性病毒颗粒的积累[2]。

参考文献：
[1] Sáenz JB, Sun WJ, Chang JW, et al. Golgicide A reveals essential roles for GBF1 in Golgi assembly and function. Nat Chem Biol, 2009, 5(3): 157-165.
[2] Matto M, Sklan EH, David N, et al. Role for ADP ribosylation factor 1 in the regulation of hepatitis C virus replication. J Virol, 2011, 85(2): 946-956.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人肝癌细胞系Huh7（电转J6 / JFH1 RNA并转染编码NS5A的质粒的Huh7.5细胞）。
溶解方法	在DMSO的溶解度>13mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10μM分别处理4,24和48小时。
应用	Golgicide A是一种特异性抑制GBF1的药物，已被证明可以降低HCV（丙型肝炎病毒）RNA复制。用golgicide A处理细胞减少了JFH1-HCVcc细胞系统中的Arf1（ADP-核糖基化因子1）和HCV RNA水平。在J6 / JFH1细胞中，一些病毒NS蛋白从斑点状的细胞器迁移到LD的周围，以响应Golgicide A对Arf1的抑制。Golgicide A处理还降低了HCV RNA水平，并引起NS5A（非结构蛋白）的再分布和感染性病毒颗粒的积累。
References: [1]. Matto M, Sklan EH, David N., et al.Role for ADP ribosylation factor 1 in the regulation of hepatitis C virus replication. J Virol, 2011, 85(2): 946-956.