AZ191

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AZ191

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1594092-37-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
5mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	429.52
Cas No.	1594092-37-1
Formula	C₂₄H₂₇N₇O
Solubility	≥15.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O
Chemical Name	N-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-4-(1-methylpyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine
Canonical SMILES	CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN(C5=C4C=CN=C5)C)OC
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AZ191是一种有效的DYRK1B选择性抑制剂,IC50值为17 nM[1].

DYRK1B(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1B)主要表达于睾丸和肌肉中,在成肌细胞分化中扮演重要作用.DYRK1B在某些癌症中过表达,表明其可能是一种原癌基因[1].

在HEK-293细胞中,AZ191在1 μM浓度下不能抑制DYRK1B自身磷酸化Tyr273,可选择性抑制DYRK1B丝氨酸/苏氨酸激酶活性.在共表达CCND1和DYRK1A或DYRK1B的HEK-293细胞中,AZ191可在低达30–100 nM的剂量下抑制CCND1磷酸化,且对DYRK1B比对DYRK1A更加有效.AZ191是一种新型的DYRK1B选择性抑制剂,比对DYRK2的选择性强约100倍,比对DYRK1A强5–10倍.AZ191可作为一种探索DYRK1B功能和DYRK1B底物的有用探针[1].

参考文献：
[1]. Ashford AL, Oxley D, Kettle J, et al. A novel DYRK1B inhibitor AZ191 demonstrates that DYRK1B acts independently of GSK3β to phosphorylate cyclin D1 at Thr(286), not Thr(288). Biochem J, 2014, 457(1): 43-56.