BI-D1870

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BI-D1870

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

501437-28-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
5mg	询价
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	391.42
Cas No.	501437-28-1
Formula	C19H23F2N5O2
Solubility	insoluble in H2O; ≥19.55 mg/mL in DMSO; ≥2.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	2-(3,5-difluoro-4-hydroxyanilino)-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-7H-pteridin-6-one
Canonical SMILES	CC1C(=O)N(C2=CN=C(N=C2N1CCC(C)C)NC3=CC(=C(C(=C3)F)O)F)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

BI-D1870是一种细胞可透过的p90 RSK亚型的抑制剂,对RSK1\RSK2\RSK3和RSK4的IC50值分别为31 nM\24 nM\18 nM和15 nM[1].

BI-D1870是二氢蝶啶的衍生物,是RSK亚型非常特异的抑制剂.该物质是一种ATP竞争性抑制剂.当ATP浓度为10 μM和100 μM时,BI-D1870对RSK1和RSK2的IC50值分别为5 nM\10 nM和10 nM\20 nM.当ATP为100 μM时,BI-D1870也可抑制RSK3和RSK4,IC50值分别为18 nM和15 nM.BI-D1870对RSK的抑制活性比对其他一些AGC激酶强500多倍,表明BI-D1870是RSK的特异性抑制剂.此外,BI-D1870可在Rat-2细胞中诱导ERK1/ERK2磷酸化及后续的CREB磷酸化[1].

参考文献：
[1] Sapkota G, Cummings L, Newell F, et al. BI-D1870 is a specific inhibitor of the p90 RSK (ribosomal S6 kinase) isoforms in vitro and in vivo. Biochem. J, 2007, 401: 29-38.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	HEK-293细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>19.6mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	0-10 μM; 15, 30, 60, 120和240 min
应用	在HEK-293细胞中，BI-D1870大大抑制了PMA诱导的GSK3α和GSK3β的磷酸化。BI-D1870还抑制PMA诱导的GSK3亚型和另一种RSK底物，蛋白激酶LKB1的磷酸化，IC50约为1μM。
动物实验[2]:
动物模型	实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠
剂量	0.5 mg/kg; 腹腔注射; 隔天给药，持续11天
应用	在用MOG肽免疫的EAE小鼠中，BI-D1870通过减少TH1和TH17细胞渗入CNS并降低TH17细胞中Ccr6的mRNA水平来保护小鼠免于EAE。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Sapkota G, Cummings L, Newell F, et al. BI-D1870 is a specific inhibitor of the p90 RSK (ribosomal S6 kinase) isoforms in vitro and in vivo. Biochem. J, 2007, 401: 29-38. [2]. Takada I1, Yogiashi Y2, Makishima M3. et al. The ribosomal S6 kinase inhibitor BI-D1870 ameliorated experimental autoimmune encephalomyelitis in mice. Immunobiology. 2016 Feb;221(2):188-92.

生物活性

Description	BI-D1870是一种S6核糖体的ATP竞争性抑制剂,对RSK1/2/3/4的IC50 值分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM.
靶点	RSK4	RSK3	RSK2	RSK1
IC50	15 nM	18 nM	24 nM	31 nM