Zibotentan(ZD4054)

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Zibotentan(ZD4054)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

186497-07-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
5mg	询价
25mg	询价
100mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	424.43
Cas No.	186497-07-4
Formula	C₁₉H₁₆N₆O₄S
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥7.2 mg/mL in DMSO
Chemical Name	N-(3-methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridine-3-sulfonamide
Canonical SMILES	CC1=CN=C(C(=N1)OC)NS(=O)(=O)C2=C(N=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C4=NN=CO4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

ZD4054是内皮素受体的特异性拮抗剂。

自分泌内皮素（ET）-1 /内皮素受体（ETAR）途径是参与卵巢癌发生的几个过程的重要调节器。

体外实验：在人卵巢癌ETAR阳性细胞系中，ZD4054有效抑制基底和ET-1诱导的细胞增殖，抑制AKT和p42 / 44 MAPK的磷酸化，并增加细胞凋亡，这是通过抑制bcl-2和活化caspase-3以及多聚（ADP-核糖）聚合酶蛋白发挥作用的[1]。

在体实验：在HEY卵巢癌异种移植中，ZD4054抑制肿瘤的生长，与紫杉醇抑制效果相当。ZD4054依赖性的肿瘤生长抑制与增殖指数、MMP-2表达和微血管密度的降低相关[2]。

临床试验：测定ZD4054在中国患者群体的PK和安全性情况，与先前报道类似。研究结果表明，在所分析的病人群体之间，ZD4054没有临床相关的种族间差异[3]。

参考文献：
[1] Morris CD, Rose A, Curwen J, Hughes AM, Wilson DJ, Webb DJ. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer. 2005 Jun 20;92(12):2148-52.

[2] Rosanò L, Di Castro V, Spinella F, Nicotra MR, Natali PG, Bagnato A.ZD4054, a specific antagonist of the endothelin A receptor, inhibits tumor growth and enhances paclitaxel activity in human ovarian carcinoma in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2003-11.

[3] Li J, Liu Y, Qian J, Wu L, Kemp J, Nii M, Tomkinson H, Zuo Y, Ranson M, Usami M.Single- and multiple-dose pharmacokinetics, safety and tolerability of zibotentan (ZD4054) in Chinese men with advanced solid tumors. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Jul;70(1):57-63.

生物活性

描述	Zibotentan（ZD4054）是内皮素（ET）A的特异性拮抗剂，IC50值为21 nM。
靶点	ETA
IC50	21 nM