化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 351.36 |
| Cas No. | 677338-12-4 |
| Formula | C18H17N5O3 |
| Solubility | insoluble in DMSO |
| Chemical Name | N-(7,8-dimethoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)pyridine-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | COC1=C(C2=C(C=C1)C3=NCCN3C(=N2)NC(=O)C4=CN=CC=C4)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
PIK-90是一种广谱的PI3K抑制剂，对p110α、p110β、p110γ和p110δ的IC50值分别为11 nM、350 nM、18 nM和58 nM[1]。
研究表明，PIK-90在1 μmol/L时可诱导IgE分泌水平增加，但在2 μmol/L以上剂量时则可抑制IgE生成[2]。PIk-90可阻断Akt磷酸化。在LN229 PTENWT细胞中，PIK-90与CDK2抑制剂联合使用可诱发细胞凋亡。此外，PIK-90与CDK1和CDK2的siRNA联合使用可诱发细胞死亡，但是PIK-90与CDK1或CDK2的siRNA联合使用则无细胞凋亡效果[3]。
在植入GBM43细胞的裸鼠中，PIK-90与roscovitine联合使用可显著减少肿瘤大小[3]。
参考文献：
[1] Van Keymeulen A1, Wong K, Knight ZA, Govaerts C, Hahn KM, Shokat KM, Bourne HR. To stabilize neutrophil polarity, PIP3 and Cdc42 augment RhoA activity at the back as well as signals at the front. J Cell Biol. 2006 Jul 31;174(3):437-45. Epub 2006 Jul 24.
[2] Zhang TT1, Okkenhaug K, Nashed BF, Puri KD, Knight ZA, Shokat KM, Vanhaesebroeck B, Marshall AJ. Genetic or pharmaceutical blockade of p110delta phosphoinositide 3-kinase enhances IgE production. J Allergy Clin Immunol. 2008 Oct;122(4):811-819.e2.
[3] Cheng CK1, Gustafson WC, Charron E, Houseman BT, Zunder E, Goga A, Gray NS, Pollok B, Oakes SA, James CD, Shokat KM, Weiss WA, Fan QW. Dual blockade of lipid and cyclin-dependent kinases induces synthetic lethality in malignant glioma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 31;109(31):12722-7.
生物活性
| Description | PIK-90是一种有效的和细胞渗透性的PI3K抑制剂，对p110α、p110β、p110γ和p110δ的IC50值分别为11 nM、350 nM、18 nM和58 nM。 |
| 靶点 | p110α | p110β | p110γ | p110δ | | |
| IC50 | 11 nM | 350 nM | 18 nM | 58 nM | | |
