Spinorphin

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Spinorphin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:	137201-62-8
包装:	1mg
市场价:	2920元

化学性质

Physical Appearance	White lyophilised solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	877.05
Cas No.	137201-62-8
Formula	C₄₅H₆₄N₈O₁₀
Solubility	Soluble to 1 mg/ml in H2O
Chemical Name	2-(2-(1-(2-(2-(2-(2-amino-4-methylpentanamido)-3-methylbutanamido)-3-methylbutanamido)-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl)pyrrolidine-2-carboxamido)-3-(1H-indol-3-yl)propanamido)-3-hydroxybutanoic acid
Canonical SMILES	CC(C)CC(C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)O)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Spinorphin 是一种内源性的脑啡肽降解酶(氨基肽酶、二肽基氨基肽酶III、血管紧张素转化酶和脑啡肽酶)抑制剂[1]。同时，Spinorphin是人P2X3 受体和N-甲酰基肽受体亚型FPR的强效拮抗剂，IC50值为8.3 pM[2][3]。

脑啡肽降解酶是水解脑啡肽的一系列酶类，在血压、疼痛、高血压和心血管疾病的管理中起重要作用。

在转染小鼠FPR的人胚肾(HEK)293细胞中， spinorphin诱导细胞内Ca2+浓度明显上升，EC50值为128 μM。同时，在正常的小鼠嗜中性粒细胞中，Spinorphin剂量依赖性地诱导钙流动。而来自fMLF 受体亚型FPR缺陷小鼠的嗜中性粒细胞无应答[ 3 ]。

在小鼠中，鞘内注射spinorphin剂量依赖性地抑制鞘内孤啡肽诱发的痛觉异常。另外， spinorphin 增强脑啡肽对孤啡肽诱发的痛觉异常的抑制作用[ 4 ]。

参考文献：
[1]. Nishimura K, Hazato T. Isolation and identification of an endogenous inhibitor of enkephalin-degrading enzymes from bovine spinal cord. Biochem Biophys Res Commun, 1993, 194(2): 713-719.
[2]. Jung KY, Moon HD, Lee GE, et al. Structure-activity relationship studies of spinorphin as a potent and selective human P2X(3) receptor antagonist. J Med Chem, 2007, 50(18): 4543-4547.
[3]. Liang TS, Gao JL, Fatemi O, et al. The endogenous opioid spinorphin blocks fMet-Leu-Phe-induced neutrophil chemotaxis by acting as a specific antagonist at the N-formylpeptide receptor subtype FPR. J Immunol, 2001, 167(11): 6609-6614.
[4]. Honda M, Okutsu H, Matsuura T, et al. Spinorphin, an endogenous inhibitor of enkephalin-degrading enzymes, potentiates leu-enkephalin-induced anti-allodynic and antinociceptive effects in mice. Jpn J Pharmacol, 2001, 87(4): 261-267.