NVP-LCQ195

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NVP-LCQ195

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

902156-99-4

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	询价
10mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	460.33
Cas No.	902156-99-4
Formula	C₁₇H₁₉Cl₂N₅O₄S
Synonyms	LCQ-195;AT-9311;NVP LCQ195;LCQ 195;AT9311;AT 9311
Solubility	insoluble in H2O; ≥152.4 mg/mL in DMSO; ≥3.28 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
Canonical SMILES	CS(=O)(=O)N1CCC(CC1)NC(=O)C2=C(C=NN2)NC(=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

NVP-LCQ195是CDKs的pan-抑制剂[1]。

周期蛋白依赖性激酶（CDKs）是一类蛋白激酶，在调节细胞周期中发挥着重要作用。此外，CDKs还参与转录、mRNA加工以及神经细胞分化。

在体外激酶活性试验中，NVP-LCQ195阻断CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E和CDK5（包括CDK5 p25和CDK5 p35）的活性，相应IC50值分别为2 nM、2 nM、5 nM和1 nM。此外，NVP-LCQ195也抑制CLK3、CHEK2（CHK2），CDK3/cyclin E、CDK9/cyclin T1、CDK7/cyclin H和CDK6/cyclin D3。在MM.1S细胞中，NVP-LCQ195（2 μM）首先增加处于S和G2/M期的细胞百分比，再增加亚G1期的细胞数目。NVP-LCQ195抑制转录因子表达，包括myc、IRF4和XBP-1[1]。

在接受Bortezomib治疗的多发性骨髓瘤患者中，NVP-LCQ195抑制基因高表达，并显著延长无进展生存期和总生存期[1]。

参考文献：
[1]. McMillin DW, Delmore J, Negri J, et al. Molecular and cellular effects of multi-targeted cyclin-dependent kinase inhibition in myeloma: biological and clinical implications. Br J Haematol, 2011, 152(4): 420-432.