化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at 4°C |
M.Wt | 377.01 |
Cas No. | 856849-35-9 |
Formula | C20H21B2NO5 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥16.65 mg/mL in DMSO; ≥4.11 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | [4-[(Z)-[(5Z)-5-[(4-boronophenyl)methylidene]-1-methyl-4-oxopiperidin-3-ylidene]methyl]phenyl]boronic acid |
Canonical SMILES | B(C1=CC=C(C=C1)C=C2CN(CC(=CC3=CC=C(C=C3)B(O)O)C2=O)C)(O)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
AM 114是硼酸查尔的衍生物,一种有效的小分子蛋白酶体抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,IC50值接近1 μM,可在不明显破坏p53和MDM2蛋白相互作用的情况下导致全细胞中泛素化p53和其他细胞内蛋白的大量积累。AM 114也具有抗癌活性,可有效抑制人结肠癌HCT116细胞的生长,在MTT和集落形成试验中的IC50值分别为1.5 μM和0.6μM [1]。
参考文献:
[1] Achanta G, Modzelewska A, Feng L, Khan SR, Huang P. A boronic-chalcone derivative exhibits potent anticancer activity through inhibition of the proteasome. Mol Pharmacol. 2006 Jul;70(1):426-33. Epub 2006 Apr 24.
生物活性
Targets | Proteasome | | | | | |
IC50 | 1 μM | | | | | |