Batimastat(BB-94)

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Batimastat(BB-94)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

130370-60-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
1mg	询价
5mg	询价
10mg	询价
25mg	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at 4°C
M.Wt	477.64
Cas No.	130370-60-4
Formula	C₂₃H₃₁N₃O₄S₂
Synonyms	Batimastat, BB-94
Solubility	≥23.88 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	(2S,3R)-N1-hydroxy-3-isobutyl-N4-((S)-1-(methylamino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-2-((thiophen-2-ylthio)methyl)succinamide
Canonical SMILES	CNC([C@@H](NC([C@@H]([C@H](CSC1=CC=CS1)C(NO)=O)CC(C)C)=O)CC2=CC=CC=C2)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Batimastat (BB-94)是一种合成的有效MMPs抑制剂，作用于MMP-1（interstitial collagenase）、MMP-2（72 kDa type IV collagenase）、MMP-9（92 kDa type IV collagenase）、MMP-7（matrilysin）和MMP-3（Stromelysin 1），作用的IC50值分别为3 nM、4 nM、4 nM、6 nM和20 nM。Batimastat是一个低分子量（MW = 478）的多肽样胶原蛋白底物类似物，由一个多肽骨架和一个异羟肟酸基团组成，分别与MMPs和具催化活性的Zn原子结合。在包括卵巢癌异种移植肿瘤和人结肠癌在内的多个肿瘤模型中，Batimastat展示了抗肿瘤和抗血管生成的活性。

参考文献：
1. Bernard Davies, Peter D. Brown, Nick East, Michael J. Crimmin, and Frances R. Balkwill. A synthetic matrix metalloproteinase inhibitor decreases tumor burden and prolongs survival of mice bearing human ovarian carcinoma xenografts. Cancer Research 1993; 53: 2087-2091
2. X. Wang, X. Fu, P.D. Brown, M. J. Crimmin, and R. M. Hoffman. Matrix metalloproteinase inhibitor BB-94 (batimastat) inhibits human colon tumor growth and spread in a patient-like orthotopic model in nude mice. Cancer Research 1994; 54: 4726-4728
3. Raffaella Giavazzi, Angela Garofalo, Cristina Ferri, Valeria Lucchini, Elisabeth A. Bone, Stefania Chiari, Peter D. Brown, M. Ines Nicoletti, and Giulia Taraboletti. Batimastat, a synthetic inhibitor of matrix metalloproteinases, potentiates the antitumor activity of cisplatin in ovarian carcinoma xgenografts. Clinical Cancer Research 1998; 4: 985-992

试验操作

细胞实验：
细胞系	C170HM2和AP5LV细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度 >10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	96 h；3.0 μg/ml
应用	在batimastat存在时的细胞增殖实验用MTT吸光度法进行评估。在无血清和含scrum培养基中培养的C170HM2和AP5LV细胞中，batimastat对细胞生长没有显著影响。
动物实验：
动物模型	人结肠癌原位移植裸鼠模型
剂量	30 mg/kg；i.p.
应用	BB-94引起原发肿瘤的中位重量从对照组中的293 mg（范围: 1141~124 mg)减少到BB-94治疗组中的144 mg（范围: 424~38 mg）（P <0.001），并显著减少肿瘤侵入邻近组织的发生率，从对照组中发生率为67%（12/18）减少到BB-94治疗组中的35%（7/20）。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Watson S A, Morris T M, Robinson G, et al. Inhibition of organ invasion by the matrix metalloproteinase inhibitor batimastat (BB-94) in two human colon carcinoma metastasis models[J]. Cancer research, 1995, 55(16): 3629-3633. [2] Wang X, Fu X, Brown P D, et al. Matrix metalloproteinase inhibitor BB-94 (batimastat) inhibits human colon tumor growth and spread in a patient-like orthotopic model in nude mice[J]. Cancer research, 1994, 54(17): 4726-4728.

生物活性

描述	Batimastat (BB-94)是一种有效的广谱基质金属蛋白酶（matrix metalloprotease，MMP）抑制剂，作用于MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-7和MMP-3，IC50值分别为3 nM、4 nM、4 nM、6 nM和20 nM。
靶点	MMP-1	MMP-2	MMP-9	MMP-7	MMP-3
IC50	3 nM	4 nM	4 nM	6 nM	20 nM