Olanzapine

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Olanzapine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

132539-06-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	询价
1g	询价
5g	询价

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	312.43
Cas No.	132539-06-1
Formula	C₁₇H₂₀N₄S
Solubility	insoluble in H2O; ≥15.6 mg/mL in DMSO; ≥2.41 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-thieno[3,2-c][1,5]benzodiazepine
Canonical SMILES	CC1=CC2=C(NC3=CC=CC=C3N=C2S1)N4CCN(CC4)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Olanzapine是5-HT2血清素和D2多巴胺受体的高亲和力拮抗剂。

5-HT2血清素和D2多巴胺受体属于G蛋白偶联受体（GPCR） [1]。

体外实验：结合研究实验表明，Olanzapine与精神分裂症中的关键受体相互作用，对多巴胺能、5-羟色胺能、α1-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有纳摩尔亲和力[1]。

在体实验：Olanzapine是DA受体和5-HT受体的有效拮抗剂，对α-肾上腺素能和毒蕈碱受体的活性较弱[1]。皮下注射0.5、3和10 mg/kg的Olanzapine以剂量依赖性方式增加三个脑区中的细胞外多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平。Olanzapine给药后60-90分钟，多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平的增加达到峰值，并持续至少2小时。在Acb和Cpu中，3 mg/kg olanzapine诱导DA增加至最大程度，但是在Pfc中诱导DA增加最大的olanzapine浓度为10 mg/kg，10 mg/kg 的olanzapine在Pfc中诱导NE增加程度最大，为414％ ± 40 [2]。在猕猴中，Olanzapine使平均新鲜脑重量以及左大脑鲜重和体积减少8-11％[3]。

参考文献：
[1]. Bymaster FP1, Rasmussen K, Calligaro DO, Nelson DL, DeLapp NW,Wong DT, Moore NA. In vitro and in vivo biochemistry of olanzapine: a novel, atypical antipsychotic drug. J Clin Psychiatry. 1997;58 Suppl 10:28-36.
[2]. Li XM1, Perry KW, Wong DT,Bymaster FP. Olanzapine increases in vivo dopamine and norepinephrine release in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum. Psychopharmacology (Berl). 1998 Mar;136(2):153-61.
[3]. Dorph-Petersen KA1, Pierri JN, Perel JM, Sun Z, Sampson AR, Lewis DA. The influence of chronic exposure to antipsychotic medications on brain size before and after tissue fixation: a comparison of haloperidol and olanzapine in macaque monkeys. Neuropsychopharmacology. 2005 Sep;30(9):1649-61.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	U87MG和A172人胶质母细胞瘤细胞系
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于15.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
给药剂量	IC50: 20–50 μM, 24 h
应用	Olanzapine抑制胶质母细胞瘤细胞系的增殖，提高temozolomide对U87MG和A172细胞的抗增殖作用。Olanzapine（20 μM及40 μM）抑制U87MG细胞的锚定非依赖性生长。Olanzapine（50 μM、100 μM）抑制A172MG细胞的迁移。Olanzapine（144小时）对胶质母细胞瘤细胞系具有促凋亡和坏死作用。Olanzapine对A172胶质母细胞瘤细胞产生显著的细胞抑制作用。
动物实验 [2]:
动物模型	大鼠
给药剂量	皮下注射，0.5 mg/kg, 3 mg/kg和10 mg/kg
应用	皮下注射0.5 mg/kg、3 mg/kg和10 mg/kg的Olanzapine以剂量依赖性方式增加大鼠前额叶皮层、伏隔核和纹状体中的细胞外多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平。Olanzapine还增加DA代谢物DOPAC的细胞外水平以及释放的DA代谢物3-甲氧基酪氨酸的组织浓度。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Karpel-Massler G, Kast R E, Westhoff M A, et al. Olanzapine inhibits proliferation, migration and anchorage-independent growth in human glioblastoma cell lines and enhances temozolomide’s antiproliferative effect[J]. Journal of neuro-oncology, 2015, 122(1): 21-33. [2]. Li X M, Perry K W, Wong D T, et al. Olanzapine increases in vivo dopamine and norepinephrine release in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum[J]. Psychopharmacology, 1998, 136(2): 153-161.