化学性质
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 247.72 |
Cas No. | 230615-23-3 |
Formula | C13H14ClN3 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (6R)-7,8,9,10-tetrahydro-6H-6,10-methanoazepino[4,5-g]quinoxaline hydrochloride |
Canonical SMILES | Cl[H].[H]C1(C([H])([H])N([H])C2([H])[H])C([H])([H])[C@]2([H])C3=C([H])C4=NC([H])=C([H])N=C4C([H])=C13 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
Varenicline Hydrochloride是α4β2烟碱受体的部分激动剂,用于戒烟[1].
据报道,Varenicline Hydrochloride有效抑制烟碱型乙酰胆碱受体结合,对大鼠纹状体α6β2和α4β2烟碱型乙酰胆碱受体的Ki值分别为0.12 ± 0.02 nM和0.14 ± 0.01 nM,对猴纹状体α6β2和α4β2烟碱型乙酰胆碱受体的Ki值分别为0.13 ± 0.01 nM和0.19 ± 0.11 nM.此外,在大鼠纹状体中,Varenicline Hydrochloride比烟碱更能有效激活α6β2和α4β2烟碱型乙酰胆碱受体,相应EC50值为0.007 μM和0.086 μM[1].
参考文献:
[1] Bordia T1, Hrachova M, Chin M, McIntosh JM, Quik M. Varenicline is a potent partial agonist at α6β2* nicotinic acetylcholine receptors in rat and monkey striatum. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Aug;342(2):327-34. doi: 10.1124/jpet.112.194852. Epub 2012 May 1.