化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 397.43 |
| Cas No. | 371242-69-2 |
| Formula | C22H19N7O |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.62 mg/mL in DMF |
| Chemical Name | 2-[(6-aminopurin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4-one |
| Canonical SMILES | CC1=C2C(=CC=C1)N=C(N(C2=O)C3=CC=CC=C3C)CN4C=NC5=C4N=CN=C5N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
IC-87114是PI3Kδ的选择性抑制剂，IC50值0.5 μM。
据报道，IC87114减少中性粒细胞中FMLP-诱导的PIP3的合成和趋化作用[1]。IC87114也阻止了TNF1α-刺激的炎症小鼠模型中弹性蛋白酶从中性粒细胞往胞外的分泌。IC87114处理TNFα诱导的PI3Kδ信号细胞会导致Akt-磷酸化和PDK1酶活性的降低[2]。在人类记忆T细胞中，IC87114会很大程度上抑制T细胞受体诱导的原始或者效应的PI3K信号。在健康人、过敏的捐助者或类风湿性关节炎病人中IC87114可阻止记忆T细胞中产生细胞因子[3]。
参考文献：
[1]. Workman P, van Montfort RL. PI(3) kinases: revealing the delta lady. Nat Chem Biol. 2010 Feb;6(2):82-3.
[2]. Puri KD, Doggett TA, Douangpanya J, Hou Y, Tino WT, Wilson T, Graf T, Clayton E, Turner M, Hayflick JS, Diacovo TG. Mechanisms and implications of phosphoinositide 3-kinase delta in promoting neutrophil trafficking into inflamed tissue. Blood. 2004 May 1;103(9):3448-56.
[3]. Soond DR, Bjrgo E, Moltu K, Dale VQ, Patton DT, Torgersen KM, Galleway F, Twomey B, Clark J, Gaston JS, Taskén K, Bunyard P, Okkenhaug K. PI3K p110delta regulates T-cell cytokine production during primary and secondary immune responses in mice and humans. Blood. 2010 Mar 18;115(11):2203-13.
生物活性
| 描述 | IC-87114是PI3Kδ的选择性抑制剂，IC50值0.5 μM。 |
| 靶点 | PI3Kδ | PI3Kγ | PI3Kβ | | | |
| IC50 | 0.5 μM | 29 μM | 75 μM | | | |
