DOXO-EMCH

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DOXO-EMCH

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

151038-96-9

包装与价格：

包装	价格(元)
2mg	询价
5mg	询价
10mg	询价
50mg	询价

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	750.75
Cas No.	151038-96-9
Formula	C37H42N4O13
Synonyms	INNO-206;Doxorubicin-EMCH;INNO 206
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	N-[(Z)-[1-[(2S,4S)-4-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracen-2-yl]-2-hydroxyethylidene]amino]-6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanamide
Canonical SMILES	CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=NNC(=O)CCCCCN6C(=O)C=CC6=O)CO)O)N)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Doxorubicin的（6-马来酰亚胺己酰基）腙衍生物INNO-206，以前称为DOXO-EMCH，是抗癌剂doxorubicin的前体药物，其选择性结合循环白蛋白的cys34，由于被动靶向而积聚在实体肿瘤中[1]。INNO-206在一系列临床前肿瘤模型中表现出优于游离doxorubicin的抗肿瘤功效[2]。

体内实验：在鼠肾细胞癌模型和乳腺癌异种移植模型中，INNO-206的活性优于doxorubicin。在肿瘤模型中，INNO-206比游离doxorubicin具有更有效的抗肿瘤功效，因此是治疗实体瘤的有前景的临床候选药物[2]。

临床试验：在临床I期研究中，INNO-206在相当于260 mg/m2 doxorubicin等价物的剂量下显示出良好的安全性。虽然不是I期研究的主要终点，INNO-206能够在乳腺癌、小细胞肺癌和肉瘤中诱导肿瘤消退[1]。

参考文献：
Kratz F. DOXO-EMCH (INNO-206): the first albumin-binding prodrug of doxorubicin to enter clinical trials[J]. Expert opinion on investigational drugs, 2007, 16(6): 855-866.
Graeser R, Esser N, Unger H, et al. INNO-206, the (6-maleimidocaproyl hydrazone derivative of doxorubicin), shows superior antitumor efficacy compared to doxorubicin in different tumor xenograft models and in an orthotopic pancreas carcinoma model[J]. Investigational new drugs, 2010, 28(1): 14-19.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人多发性骨髓瘤细胞系RPMI8226和U266
溶解方法	可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	0.27-2.16 mmol/L，48小时
应用	INNO-206以pH依赖的方式抑制血管形成并降低多发性骨髓瘤细胞生长。在RPMI8226细胞中，INNO-206以浓度和pH依赖性方式降低细胞活力。在pH5条件下，INNO-206（≥0.54 mmol/L）基本上消除了细胞活力。在MM1S细胞系中，INNO-206以浓度和pH依赖性方式抑制细胞生长。
动物实验 [1, 2]:
动物模型	异种移植LAGk-1A肿瘤及多发性骨髓瘤LAGk-2异种移植物的小鼠模型
给药剂量	静脉注射，10.8 mg/kg；1.8 mg/kg，每周3次；5.4 mg/kg，每周1次
应用	在携带LAGk-1A肿瘤的小鼠中，静脉注射10.8 mg/kg剂量INNO-206，每周一次，在第28、35和42天肿瘤体积和IgG水平显著减少。在携带LAGk-2的小鼠中，静脉注射1.8 mg/kg剂量的INNO -206，每周3次，肿瘤体积显著降低。静脉注射5.4 mg/kg剂量INNO-206，每周一次，肿瘤体积显著减小。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Sanchez E, Li M, Wang C, et al. Anti-myeloma effects of the novel anthracycline derivative INNO-206[J]. Clinical Cancer Research, 2012, 18(14): 3856-3867. [2]. Graeser R, Esser N, Unger H, et al. INNO-206, the (6-maleimidocaproyl hydrazone derivative of doxorubicin), shows superior antitumor efficacy compared to doxorubicin in different tumor xenograft models and in an orthotopic pancreas carcinoma model[J]. Investigational new drugs, 2010, 28(1): 14-19.