化学性质
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 371.43 |
Cas No. | 873305-35-2 |
Formula | C23H21N3O2 |
Synonyms | AIM 100;AIM100 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥35.8 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥36 mg/mL in DMSO with gentle warming |
Chemical Name | N-[[(2S)-oxolan-2-yl]methyl]-5,6-diphenylfuro[2,3-d]pyrimidin-4-amine |
Canonical SMILES | C1CC(OC1)CNC2=C3C(=C(OC3=NC=N2)C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
AIM-100是一种小分子Ack1酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为24 nM[1]。
AIM-100模仿ATP,且显著地、特异性抑制Ack1活性。AIM-100对其他30个激酶(包括PI3-激酶和AKT)无抑制活性,且其对Lck具有5倍更高的IC50值。在EGF处理的MEF细胞中,AIM-100显著降低Ack1活性。在人前列腺癌细胞LNCaP和LAPC4中,AIM-100用药可导致G0/G1期细胞数量增加及随后的细胞生长抑制。AIM-100的这些效果对胰腺癌细胞也同样起作用。AIM-100在10 μM浓度时诱发Panc-1细胞的凋亡。此外,AIM-100抑制细胞生长,在CD-18、Panc-1、OV90、MCF-7及MDA-MB-468癌细胞中的GI50值在7到8 μM范围内[1, 2]。
参考文献:
1. Mahajan K, Challa S, Coppola D, et al. Effect of Ack1 tyrosine kinase inhibitor on ligand-independent androgen receptor activity. The Prostate, 2010, 70(12): 1274-1285.
2. Mahajan K, Coppola D, Chen Y, et al. Ack1 tyrosine kinase activation correlates with pancreatic cancer progression. The American journal of pathology, 2012, 180(4): 1386-1393.