LHF-535 是一种抗病毒剂,对 Lassa,Machupo,Junin,VSVg 病毒的 EC50分别为<1 μM,<1 μM,<1 μM 和 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
生物活性 | LHF-535 is an antiviral agent extracted from patent WO2013123215A2, Compound 38, has EC50s of<1 μm,<1 and 1-10 μm for lassa, machupo, junin, vsvg virus, respectively[1]. |
体外研究 (In Vitro) | LHF-535 is a small-molecule viral entry inhibitor that targets the arenavirus envelope glycoprotein (GP). LHF-535 exhibits potent antiviral activity against a broad array of hemorrhagic fever arenaviruses. LHF-535 inhibits Lassa GP-pseudotyped lentivirus with an IC50of 0.1-0.3 nM[2].
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体内研究 (In Vivo) | LHF-535 (3, 10 or 30 mg/kg; orally; daily; 14 days) protectes mice from a lethal challenge with Tacaribe virus and dramatically reduces viral titers in plasma, spleen, and liver[2]. An increase in survival is also observed when the first dose of LHF-535 (10 mg/kg) is delayed by 1, 2, or 3 days after infection, demonstrating that LHF-535 is efficacious as a post-exposure therapeutic in mice[2].
Animal Model: | IFN-α/β and-γ receptor-deficient AG129 mice[2] | Dosage: | 3, 10, or 30 mg/kg/day | Administration: | Orally; daily; 14 days | Result: | Effective as a post-exposure therapeutic. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 96.67 mg/mL(234.34 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4241 mL | 12.1206 mL | 24.2412 mL | 5 mM | 0.4848 mL | 2.4241 mL | 4.8482 mL | 10 mM | 0.2424 mL | 1.2121 mL | 2.4241 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 24.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 24.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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